使用奥希替尼（Osimertinib）的警告及注意事项
发布时间：2023-02-24 点击量： 次
奥希替尼（Osimertinib）用于帮助防止成人手术切除肿瘤后某种类型的非小细胞肺癌(NSCLC)复发。它还被用作已经扩散到成人身体其他部位的某种类型的非小细胞肺癌的第一治疗。奥希替尼还用于治疗某些类型的非小细胞肺癌，这些肺癌已经扩散到其他身体部位，无法用其他类似的化疗药物成功治疗的成人。奥希替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动，这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散，并可能有助于缩小肿瘤。
警告及注意事项：1.间质性肺病/肺炎：在接受奥希替尼治疗的1479名患者中，间质性肺病(ILD)/肺炎发生率为3.7%；死亡病例占0.3%。
在出现可能提示ILD症状(如呼吸困难、咳嗽和发热)的呼吸系统症状恶化的患者中，停用塔格列索并立即进行ILD调查。如果ILD确诊，则永久停用奥希替尼。
2.QTc间隔时间延长：接受奥希替尼治疗的患者出现心率校正的QT (QTc)间隔时间延长。在临床试验中接受奥希替尼治疗的1479名患者中，0.8%的患者QTc > 500 msec，3.1%的患者QTc自基线升高> 60 msec。未报告QTc相关心律失常。
奥希替尼临床试验未纳入基线QTc > 470 msec的患者。对患有先天性长QTc综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用已知会延长QTc间隔时间的药物的患者进行心电图和电解质定期监测。对于出现QTc间隔时间延长并伴有危及生命的心律失常体征/症状的患者，永久停用奥希替尼。
3.心肌症：在所有临床试验中，接受奥希替尼治疗的1479名患者中有3%发生心肌病(定义为心力衰竭、慢性心力衰竭、充血性心力衰竭、肺水肿或射血分数下降)；0.1%的心肌病患者死亡。
在1233名接受基线和至少一次LVEF随访评估的患者中，有3.2%的患者左心室射血分数(LVEF)自基线下降≥10个百分点，LVEF下降至小于50%。在ADAURA研究中，1.5% (5/325)接受奥希替尼治疗的患者出现大于或等于10个百分点的LVEF下降，并降至50%以下。
对有心脏风险因素的患者进行心脏监测，包括在基线和治疗期间的LVEF评估。评估治疗期间出现相关心脏体征或症状的患者的LVEF效应。对于有症状的充血性心力衰竭，永久停用奥希替尼。
5.多形性红斑与史蒂文斯-约翰逊综合征：在接受奥希替尼治疗的患者中，已报告了符合Stevens-Johnson综合征(SJS)和多形性红斑(EMM)的上市后病例。如果怀疑是SJS或EMM，则扣留奥希替尼，如果证实是，则永久停用。
6.皮肤血管炎：在接受奥希替尼治疗的患者中，曾报告过包括白细胞破碎性血管炎、荨麻疹性血管炎和IgA血管炎在内的皮肤血管炎上市后病例。如果怀疑为皮肤血管炎，则停用他格列索，评估全身受累情况，并考虑进行皮肤病学咨询。如果无法确定其他病因，则根据严重程度考虑永久停用奥希替尼。
7.再生障碍性贫血：在临床试验(1479例中的0.07%)和上市后接受奥希替尼治疗的患者中，曾报告出现再生障碍性贫血。有些病例的结局是致命的。告知患者再生障碍性贫血的体征和症状，包括但不限于新发或持续性发热、瘀伤、出血和面色苍白。如果怀疑为再生障碍性贫血，停用奥希替尼并进行血液学会诊。如果确诊为再生障碍性贫血，永久停用奥希替尼。
开始奥希替尼治疗前定期进行全血细胞计数(有差异)，整个治疗过程中定期进行，如有需要可更频繁地进行。
8.胚胎-胎仔毒性：根据动物研究的数据及其作用机制，当对孕妇服用奥希替尼时，会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，当在发育早期以1.5倍于推荐临床剂量的剂量暴露量给药时，奥希替尼会导致植入后胎儿丢失。当男性在与未治疗的女性交配前接受治疗时，血浆暴露量约为每日一次80 mg建议剂量下观察到的血浆暴露量的0.5倍时，植入前胚胎丢失增加。在开始奥希替尼之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。告知孕妇对胎儿的潜在风险。告知有生殖潜力的女性在使用奥希替尼治疗期间和最后一次给药后6周内使用有效避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在最后一次给药后4个月内使用有效避孕方法。
奥希替尼已经在国内上市，并且纳入医保，患者可以在国内药房进行购买，价格一般在4000~6000元左右，由于各地医保政策不同价格也不同，具体请咨询当地药房或者医保局。国外的奥希替尼比国内便宜很多，主要是仿制药。国外仿制药主要是老挝仿制药和孟加拉仿制药，老挝仿制药的价格在1300~1600元左右；孟加拉仿制药基本上都都在900元左右，价格还是非常便宜的。
