老挝东盟制药奥希替尼Osiem的作用机制

发布时间：2023-03-13 点击量：次

奥希替尼是一种每日一次的口服片剂，适用于患有非小细胞肺癌(NSCLC)且其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R突变(通过FDA批准的测试检测)的成年患者肿瘤切除术后的辅助治疗，以及患有转移性NSCLC且其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变(通过FDA批准的测试检测)的成年患者的一线治疗。该药物也适用于治疗患有转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌的成年患者，如通过FDA批准的试验检测到的，其疾病在EGFR TKI治疗期间或之后有所进展。奥希替尼在治疗以上患者时，它的作用原理是什么？

奥希替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，以比野生型低约9倍的浓度不可逆地结合某些突变形式的EGFR (T790M、L858R和外显子19缺失)。口服该药物后，在血浆中发现了两种具有与奥希替尼相似抑制特性的药理活性代谢物(AZ7550和AZ5104，在母体的大约10%处循环)。AZ7550显示出与该药物相似的效力，而AZ5104显示出对外显子19缺失和T790M突变体(大约8倍)和野生型(大约15倍)EGFR更强的效力。在试管内在临床相关浓度下，奥希替尼还抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。在培养细胞和动物肿瘤移植模型中，奥希替尼表现出针对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的NSCLC细胞系的抗肿瘤活性，并且在较小程度上表现出野生型EGFR扩增。奥希替尼在多种动物物种(猴子、大鼠和小鼠)中分布于大脑，口服给药后大脑与血浆的AUC比率约为2。这些数据与在临床前突变EGFR颅内小鼠转移异种移植模型(PC9外显子19缺失)。以上便是这种药物的作用原理，据悉，奥希替尼目前有多种版本，包括原研药和仿制药。虽然该药物在我国可以进行医保报销，但有一定的条件限制，无法报销的患者需要自费购药，经济压力较大。近期上市的老挝东盟制药生产的奥希替尼Osiem仿制药价格在850人民币左右（受汇率和政策等各种因素的影响价格有所波动），仿制药与原研药大致类似，但价格相较原研药稍低，患者可以考虑使用，可以减轻不少经济压力。如需了解更多药品相关资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的医疗资源。

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