奥希替尼说明书深度解析：EGFR突变肺癌用药规范
发布时间：2025-02-27 点击量： 次
适应症：
作为非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的辅助治疗，肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变。
转移性NSCLC患者一线治疗，肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变。
联合培美曲塞和铂类化疗，用于局部晚期或转移性NSCLC患者的初治，肿瘤具有EGFR突变。
治疗转移性EGFR T790M突变阳性的NSCLC，患者对EGFR TKI治疗有进展。
作用机制：
奥希替尼对携带EGFR外显子19缺失和外显子21 L858R突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有显著的疗效。它通过与EGFR的酪氨酸激酶结合，抑制其激活，减少肿瘤细胞的增殖和存活。
奥希替尼特别有效于治疗存在EGFR T790M突变的NSCLC患者，这些患者通常对第一代和第二代EGFR抑制剂产生耐药性。奥希替尼能选择性地抑制T790M突变后的EGFR酪氨酸激酶活性，恢复对EGFR抑制剂的敏感性。能够有效穿越血脑屏障，对脑转移的NSCLC具有较好的治疗效果。
用药方法：
早期非小细胞肺癌辅助治疗：口服80mg每日一次，餐前或餐后服用，持续至疾病复发、毒性不可耐受或3年。
转移性非小细胞肺癌：口服80mg每日一次，直至疾病进展或毒性不可耐受。
皮疹和指甲变化：约有30%的患者可能出现皮疹，通常为轻至中度的痤疮样皮疹，特别是在面部和躯干。指甲异常（如指甲脆弱、脱落）也是常见反应。
腹泻：腹泻是奥希替尼的常见副作用，通常为轻度至中度。
口腔炎和口干：一些患者可能会经历口腔溃疡、口干或口腔发炎。
间质性肺病（ILD）：尽管较为罕见，奥希替尼可能引起间质性肺病，表现为呼吸困难、咳嗽和低氧血症。
QT间期延长：奥希替尼可能导致心电图上的QT间期延长，增加心律失常的风险。对心脏有基础疾病的患者需特别小心，使用前需评估心脏状况。
肝功能异常：少数患者可能会出现肝功能异常，表现为肝酶升高（如ALT、AST）。定期监测肝功能对于避免严重肝损伤至关重要。
视力问题：有些患者可能出现视觉异常，如视力模糊或眼干涩。
警告及注意事项：
奥希替尼可能导致肝功能异常，表现为肝酶升高。患者在治疗期间需要定期检查肝功能，若出现明显肝功能损害，应考虑调整剂量或停药。
药物相互作用：
奥希替尼主要通过CYP3A4酶代谢，可能与CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）增加血药浓度，导致副作用；与CYP3A4诱导剂（如苯巴比妥、卡马西平）合用可能降低药效。此外，奥希替尼与抗凝药物、抗高血压药物等可能产生相互作用，影响药物效果或增加不良反应。患者在使用奥希替尼前应告知医生所有正在服用的药物。
特殊人群用药：
奥希替尼在孕妇、哺乳期妇女及肝功能不全患者中应谨慎使用。
