依维莫司是哺乳动物雷帕霉素(mTOR)激酶抑制剂的靶标,用于治疗各种类型的恶性肿瘤。与母体化合物雷帕霉素相比,依维莫司更易溶于水,与雷帕霉素相比,依维莫司对mTORC1蛋白复合物更具选择性,对mTORC2复合物几乎没有影响,这可以通过抑制mTORC1负反馈环导致激酶AKT的过度激活,而不抑制mTORC2对AKT的正反馈,这种AKT升高可以导致某些细胞类型存活时间延长。因此,依维莫司对细胞生长、细胞增殖和细胞存活具有重要作用。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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