来那替尼(奈拉替尼)主要通过抑制HER1、HER2和HER4信号通路来发挥抗癌作用。它能够与这些受体的胞内酪氨酸激酶区域结合,从而降低受体的自身磷酸化水平。这一作用机制进而抑制了下游信号通路的激活,包括MAPK和PI3K/Akt通路,从而有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这种多靶点的抑制作用使得奈拉替尼在治疗HER2阳性乳腺癌方面具有显著的优势。目前来那替尼作为单一药物,用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者的长期辅助治疗,在基于曲妥珠单抗的辅助治疗之后。该药物还可与卡培他滨组合,用于治疗患有晚期或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,所述患者已经在转移性环境中接受了两种或更多种在先的基于抗HER2的方案。
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