博舒替尼的生物利用度受CYP3A4酶活性影响显著,而西柚中的呋喃香豆素类物质是强效CYP3A4抑制剂。研究显示,同时摄入西柚汁可使博舒替尼血药浓度升高,导致QT间期延长风险增加。这种药代动力学改变可能引发致命性心律失常,在动物实验中已观察到心室肌坏死现象。另一方面,圣约翰草作为CYP3A4强诱导剂,会加速博舒替尼代谢,使药物暴露量降低,导致治疗失败率上升。基于这些发现,FDA明确要求治疗期间避免食用西柚、葡萄柚制品及含圣约翰草的保健品。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616
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