博舒替尼作为第二代酪氨酸激酶抑制剂,其代谢过程高度依赖肝脏CYP3A4酶系统,且药物原型及代谢产物主要通过肾脏排泄。临床研究显示,治疗初期3个月内,部分患者会出现肝酶(ALT/AST)升高,其中一小部分可能发展为3级以上肝损伤。这种肝毒性源于药物对肝细胞线粒体的直接抑制作用,导致氧化应激反应增强。同时,博舒替尼的肾排泄特性使其在肾功能不全患者体内易蓄积,当肌酐清除率低于30ml/min时,药物暴露量可增加,显著提升出血性膀胱炎等肾毒性事件风险。因此,治疗首月需每周检测血常规及肝肾功能,之后每月监测,通过动态调整剂量)可降低严重不良反应发生率。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616
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