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奎扎替尼(Quizartinib)的作用机制和生物活性分析

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奎扎替尼(Quizartinib)是一种口服的靶向药物,主要用于治疗具有FLT3突变的急性髓性白血病(AML)患者。FLT3(Fms样酪氨酸激酶3)是一种受体酪氨酸激酶,广泛存在于正常的造血细胞中,参与细胞增殖、分化和存活。然而,在AML患者中,FLT3基因的突变(特别是FLT3-ITD突变)会导致其过度活化,从而促进肿瘤细胞的生长和存活。
奎扎替尼通过特异性抑制FLT3激酶的活性,从而阻断其下游信号通路,抑制异常白血病细胞的增殖。它通过与FLT3的ATP结合位点竞争结合,抑制FLT3的酪氨酸激酶活性,进而阻止细胞增殖并诱导细胞死亡。奎扎替尼具有较高的选择性和亲和力,对FLT3突变体(如FLT3-ITD)表现出显著的抑制效果。
在临床研究中,奎扎替尼展现出较强的生物活性,能够显著改善FLT3突变AML患者的治疗反应,尤其是在其他治疗方案失败的患者中。奎扎替尼的使用可以延长患者的无病生存期,提高总生存率,成为FLT3突变AML治疗的重要选择之一。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB12874

已帮助 2022-07-22 15:32:25

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