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图卡替尼/妥卡替尼的作用机制是什么?

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图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是一种高选择性的人类表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶抑制剂,其特点是专一性强,对HER2的抑制作用明显,而对HER1(EGFR)的抑制作用较弱。HER2是一种跨膜受体酪氨酸激酶,在部分肿瘤中由于过度表达或基因扩增,导致细胞信号通路异常激活,从而促进肿瘤的生长与转移。图卡替尼通过与HER2的ATP结合位点结合,抑制其自身磷酸化,阻断下游PI3K/AKT和MAPK等信号通路,使癌细胞失去增殖与存活的信号支持,进而抑制肿瘤生长。与早期的HER2抑制剂不同,图卡替尼对中枢神经系统有更好的穿透性,因此在脑转移患者中也能保持有效的药物浓度,从而发挥持续的抗肿瘤作用。这种机制使图卡替尼成为HER2阳性肿瘤患者治疗体系中一个重要的精准靶向药物,为延缓疾病进展和改善患者生存质量提供了新的可能。
参考资料:https://www.tukysa.com/

已帮助 2022-07-22 15:32:25

该药品在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。

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