深度剖析阿昔替尼(英立达)靶向药详细说明书关键内容
发布时间：2025-09-04 点击量： 次
适应症：
阿昔替尼是一种口服小分子靶向药，主要适用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的治疗，尤其是既往接受过一种系统性治疗（如索拉非尼、舒尼替尼、免疫治疗等）后仍出现病情进展的患者。
作用机制：
阿昔替尼是一种高效的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要通过选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）的信号通路，阻断血管生成过程。肿瘤的生长和转移依赖于新生血管提供营养与氧气，而阿昔替尼能精准抑制VEGF通路，从而抑制肿瘤血管生成，使癌细胞失去供给环境，达到延缓肿瘤进展的作用。相比早期的TKI药物，阿昔替尼在VEGFR上的选择性更高，因此理论上副作用谱相对可控，疗效稳定。
用药方法：
阿昔替尼为口服制剂，一般推荐剂量为5mg，每日两次，餐前或餐后均可服用。根据患者的耐受情况及药物反应，医生可能逐步调整剂量：若耐受良好，且无明显毒性反应，可将剂量增加至7mg或10mg，每日两次；若出现不良反应或患者耐受性差，则需减量或暂停用药
副作用：
阿昔替尼的不良反应与其作用机制相关，常见的副作用包括：
高血压：由于抑制血管生成，血管内皮功能受到影响，血压升高较常见，需要定期监测并给予降压治疗。
消化道症状：如腹泻、食欲下降、恶心、呕吐等。
疲劳与乏力：多数患者在治疗期间会出现体力下降。
甲状腺功能异常：部分患者可能出现甲减，需要长期监测甲状腺功能指标。
手足综合征：表现为手掌、脚底红肿、疼痛或皮疹。
蛋白尿：因肾脏血管受到影响，需要定期监测尿蛋白。
警告及注意事项：
高血压风险：患者在用药前和用药期间都需监测血压，若出现严重高血压应暂停或停用。
出血与血栓风险：药物可能增加消化道出血、肺出血及血栓事件的风险，有出血倾向或凝血功能异常者需谨慎。
伤口愈合延迟：因抑制血管生成，阿昔替尼可能影响伤口愈合，计划手术的患者通常需要提前停药。
肝肾功能监测：药物代谢与排泄与肝肾功能密切相关，应定期检测肝肾功能指标。
妊娠与哺乳禁用：阿昔替尼对胎儿可能有致畸或毒性作用，哺乳期女性也应避免用药。
药物相互作用：
阿昔替尼在肝脏主要通过CYP3A4酶代谢，因此与其他药物合用时可能存在相互作用：
CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素等）会增加阿昔替尼血药浓度，从而加大副作用风险；
CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英钠等）会降低血药浓度，从而影响疗效；
合并抗高血压药、抗凝药、免疫抑制剂时需谨慎，医生会根据情况调整剂量或监测。
患者在使用阿昔替尼期间，应主动告知医生正在服用的所有处方药、非处方药及保健品，避免危险的药物相互作用。
特殊人群用药：
孕妇和哺乳期女性、中重度肝肾功能不全者请慎用。
参考资料：https://www.drugs.com/mtm/axitinib.html
