阿昔替尼(英立达)靶向药使用过程中有哪些禁忌事项
发布时间：2025-09-08 点击量： 次
阿昔替尼（Axitinib，商品名英立达）是一种口服小分子血管生成抑制剂，主要通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3受体的活性，从而阻断肿瘤新生血管的形成，达到抑制肿瘤生长和转移的作用。目前主要用于晚期肾细胞癌的二线治疗，也在一些临床研究中探索其在其他恶性肿瘤中的应用。尽管其疗效得到验证，但在使用过程中也存在一定的禁忌事项和注意点，患者和医生需要格外重视。
首先，对阿昔替尼或制剂中任一成分过敏者禁用。与其他靶向药物类似，阿昔替尼也可能引发过敏反应，严重时可导致呼吸困难、皮疹、血压骤降等危急情况，因此明确过敏史的患者不宜使用。
其次，严重的肝功能不全患者应避免使用。阿昔替尼主要通过肝脏代谢，如果患者存在严重肝损伤，药物清除率下降，容易在体内蓄积，导致毒副作用加重。对于轻中度肝功能异常的患者，医生通常会根据具体情况调整剂量。
第三，未控制的高血压患者慎用或禁用。阿昔替尼通过抑制血管生成可能导致血压升高，如果患者本身就存在严重或未控制的高血压，用药后发生高血压危象的风险极高。因此在开始治疗前，应先对血压进行充分控制。
第五，孕妇和哺乳期妇女禁用。阿昔替尼通过抑制血管生成可能对胎儿发育造成严重影响，甚至导致胎儿畸形或流产，因此明确孕妇禁用。同时，该药是否会通过乳汁分泌尚不明确，但考虑到潜在风险，哺乳期女性也需避免使用。
此外，近期接受大手术或创伤尚未愈合的患者，也应避免使用阿昔替尼。因为血管生成在伤口愈合过程中起重要作用，抑制VEGF信号可能延迟或阻碍创口愈合，增加并发症风险。
在药物相互作用方面，阿昔替尼由CYP3A4主要代谢，因此与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时需慎重。例如与酮康唑、利福平等药物同用，会显著改变血药浓度，增加不良反应风险或降低疗效，这类组合通常不建议使用。
综上，阿昔替尼虽在肾癌治疗中发挥了重要作用，但在使用过程中必须严格掌握禁忌症，医生需根据患者具体病史和健康状况综合评估后决定是否使用。患者在治疗过程中也应定期监测血压、肝功能以及是否出现出血、消化道症状等不良反应，以确保安全性。
参考资料：https://www.drugs.com/mtm/axitinib.html
