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阿昔替尼(英立达)靶向药可与哪些药物联合使用分析

发布时间:2025-09-08    点击量:

阿昔替尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1/2/3)的活性,阻断肿瘤血管生成和转移途径。
阿昔替尼与PD-1/PD-L1抑制剂的联合是晚期肾癌一线治疗的标准方案。例如,2025年NMPA批准阿昔替尼联合特瑞普利单抗用于中高危不可切除或转移性肾细胞癌的一线治疗,该方案基于Ⅲ期RENOTORCH研究数据:联合治疗组的中位无进展生存期(PFS)达18.0个月,较单药舒尼替尼组(9.8个月)显著延长;客观缓解率(ORR)提升至56.7%,且总生存期(OS)呈现获益趋势。此外,阿昔替尼联合帕博利珠单抗、阿维鲁单抗等方案也获FDA批准,用于晚期肾癌的一线或二线治疗。

阿昔替尼可与PARP抑制剂、mTOR抑制剂等靶向药物联用,探索协同抗肿瘤机制。例如,2024年ASCO年会公布的Ⅰ/Ⅱ期研究显示,阿昔替尼联合他拉唑帕利(PARP抑制剂)治疗经治的晚期透明细胞肾细胞癌(ccRCC)患者,初步证实了安全性与耐受性,为后续研究提供了剂量参考。此外,阿昔替尼与依维莫司(mTOR抑制剂)的联合方案也用于晚期肾癌的二线治疗。
阿昔替尼还可与肾肿瘤栓塞术(TE)等局部治疗手段联用,最大化控制原发病灶。例如,2025年ASCO GU年会报道的TE联合阿昔替尼及减量特瑞普利单抗方案,在寡转移性ccRCC治疗中实现100%的疾病控制率(DCR)和93.1%的部分缓解率(PR),显著优于单药治疗组。
联合用药的注意事项:阿昔替尼的代谢依赖CYP3A4/5酶,因此需避免与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素)或诱导剂(如利福平)联用,以防血药浓度异常。此外,联合免疫治疗时需密切监测免疫相关不良反应(如肺炎、结肠炎),而联合抗血管生成药物时需警惕高血压、蛋白尿等副作用。
  参考资料:https://www.drugs.com/mtm/axitinib.html
 

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