阿昔替尼(英立达)靶向药功效与副作用综合情况分析
发布时间：2025-11-26 点击量： 次
阿昔替尼（Axitinib，商品名英立达）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，属于抗血管生成靶向药物，主要通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）1、2、3的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤新生血管生成，从而抑制肿瘤生长和转移。作为靶向治疗药物，阿昔替尼在晚期肾细胞癌（RCC）治疗中发挥着重要作用，并可与免疫检查点抑制剂联合使用，提供多线治疗策略。
阿昔替尼通过抑制 VEGFR 信号通路，减少血管生成，使肿瘤获得养分和氧气的能力下降，从而抑制肿瘤细胞增殖和侵袭能力。其强效和选择性作用，使其在晚期肾细胞癌中表现出显著抗肿瘤效果。
在临床应用中，阿昔替尼可作为 单药治疗，用于既往接受过至少一种全身治疗失败的晚期肾细胞癌患者。此外，它也可与 免疫治疗药物联合使用，增强治疗效果：
与阿维鲁单抗（avelumab）联合使用：用于一线治疗晚期肾细胞癌，联合方案通过 VEGFR 抑制和免疫检查点抑制双重作用，提高肿瘤应答率和疾病控制效果。联合治疗能够协调肿瘤微环境，使免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。
与帕博利珠单抗（pembrolizumab）联合使用：同样用于一线晚期肾细胞癌。阿昔替尼抑制血管生成，而帕博利珠单抗激活 T 细胞免疫，形成抗肿瘤协同效应。联合治疗可在降低肿瘤进展风险的同时，延长患者生存期和维持生活质量。
阿昔替尼口服，每次 5mg，每日两次（每 12 小时一次）。根据患者的耐受性及联合方案不同，单药使用起始剂量 5mg，每日两次；可根据耐受性增加剂量。与阿维鲁单抗联合阿昔替尼维持每日两次口服，每次 5mg，联合阿维鲁单抗 800mg 每两周一次。与帕博利珠单抗联合阿昔替尼同样每日两次口服，每次 5mg，联合帕博利珠单抗 200mg 每三周一次或 400mg 每六周一次。剂量调整应基于患者血压、肝功能、胃肠道耐受性及整体不良反应情况，确保安全有效的治疗。
阿昔替尼的不良反应可根据用药方式有所不同，但多数集中在以下几个方面：
胃肠道反应包括腹泻、恶心、呕吐、食欲下降及便秘。可使用对症治疗药物（止泻药、抗恶心药）、调整饮食结构，必要时减量或暂时停药。
由于 VEGFR 抑制引起血管收缩，部分患者出现血压升高。治疗前评估血压，出现升高时使用降压药，必要时调整阿昔替尼剂量，并定期监测血压。
疲劳及乏力可能与长期用药和肿瘤负荷相关。适度休息，保持营养及运动平衡；症状严重者可考虑剂量调整。
手足综合征（掌跖红肿）表现为手掌或足底红、肿、疼痛，严重时影响日常生活。保持局部清洁干燥，使用保湿剂或局部药物；必要时减量或暂停用药。
内分泌和肝功能异常包括甲状腺功能减退、肝毒性等。定期检测甲状腺功能及肝功能指标，根据变化及时干预。
其他不良反应包括肌肉骨骼疼痛、发音困难、口腔炎、咳嗽、呼吸困难及头痛。对症处理，必要时调整用药。联合用药时，不良反应可能更加复杂，需要综合评估阿昔替尼与免疫治疗药物的耐受性，并进行个体化管理。
参考资料：https://www.drugs.com/mtm/axitinib.html
