Scemblix (Asciminib)中文说明书
发布时间：2023-03-10 点击量： 次
适应症：Asciminib是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有以下疾病的成人患者:
•费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)，慢性期(CP)，既往接受过两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂(tki)治疗。
•出现T315I突变的CP中Ph+ CML。
作用机制：在大多数慢性髓细胞性白血病(CML)患者中，疾病的进展主要是由费城染色体的易位驱动的，该易位在BCR和ABL1基因之间产生了致癌融合基因BCR-ABL1。该融合基因产生了合成的融合蛋白BCR-abl 1，其表现出升高的酪氨酸激酶和促进CML增殖的转化活性。Asciminib是BCR-ABL1酪氨酸激酶的变构抑制剂。它与融合蛋白ABL1部分的豆蔻酰口袋结合，并将其锁定在非活性构象，从而阻止其致癌活性。
用药方法：•Ph+CML(CP)的推荐剂量:80 mg口服，每日一次或40 mg口服，每日两次。
•出现T315I突变的CP中Ph+ CML的推荐剂量:200 mg，每日两次口服。
•至少在服用Asciminib之前2小时和之后1小时内避免进食。
•整片吞下。请勿打碎、压碎或咀嚼药片。
副作用：最常见的不良反应(≥ 20%)为上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、头痛、疲劳、恶心、皮疹和腹泻。
最常见的实验室检测异常(≥ 20%)为血小板计数减少、甘油三酯增加、中性粒细胞计数减少、血红蛋白减少、肌酸激酶增加、丙氨酸转氨酶(ALT)增加、脂肪酶增加、淀粉酶增加、天冬氨酸转氨酶(AST)增加、尿酸增加和淋巴细胞计数减少。
•胰腺毒性:监测血清脂肪酶和淀粉酶。中断给药，然后根据严重程度减少剂量恢复给药或中断Asciminib给药。当脂肪酶升高伴有腹部症状时，评估胰腺炎。
•高血压:监测血压并根据临床指示管理高血压。如果未对高血压进行药物控制，则中断给药、减少给药或停止Asciminib给药。
•超敏反应:可能导致超敏反应。监测患者的体征和症状，并根据临床指示开始适当的治疗。
•心血管毒性:可能发生心血管毒性。监测有心血管危险因素史的患者的心血管体征和症状。根据临床指示开始适当治疗。
•胚胎-胚儿毒性:可对胎儿造成伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。
药物相互作用：•强效CYP3A4抑制剂:密切监测每日两次200mg Asciminib联合用药期间的不良反应。
•含羟丙基-β-环糊精的伊曲康唑口服液:避免在所有推荐剂量下同时使用Asciminib。
•CYP3A4的某些底物:密切监测每日总剂量为80 mg的Asciminib联合用药期间的不良反应。避免使用每日两次200 mg的Asciminib。
•CYP2C9的底物:避免在所有推荐剂量下同时使用Asciminib。
o80 mg每日总剂量:如果不可避免，必要时减少CYP2C9底物剂量。
o200 mg，每日两次:如果不可避免，考虑使用非CYP2C9底物的替代疗法。
•某些P-gp底物:在所有推荐剂量的Asciminib联合用药期间，密切监测不良反应。
