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巴瑞替尼(艾乐明)片说明书:使用方法与注意事项

发布时间:2026-03-30    点击量:

适应症:
巴瑞替尼(巴瑞克替尼)是一种选择性Janus激酶(JAK)抑制剂,通过抑制JAK1/JAK2信号通路调节免疫反应,适用于以下成人患者:
中度至重度活动性类风湿关节炎(RA):对一种或多种TNF抑制剂(如阿达木单抗)疗效不足或不耐受者。
COVID-19重症:需住院治疗且需要补充氧气(包括无创/有创机械通气或ECMO)的患者。
严重斑秃:包括几乎完全或完全脱发(含睫毛/眉毛脱落)且对局部治疗无效者。
使用限制:禁止与其他JAK抑制剂、生物DMARD(如利妥昔单抗)或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联用,以避免叠加免疫抑制风险。
作用机制:
巴瑞替尼通过可逆性结合JAK1和JAK2的ATP结合位点,阻断细胞因子(如IL-6、IFN-γ、TNF-α)介导的JAK-STAT信号通路,从而抑制T细胞和B细胞活化,减少自身抗体产生;降低滑膜炎症(RA)或毛囊免疫攻击(斑秃);抑制COVID-19重症患者的炎症风暴及病毒内吞(通过阻断AAK1蛋白)。
用药方法:
1. 类风湿关节炎
剂量:口服2mg,每日1次,可单药使用或与甲氨蝶呤等非生物DMARD联用。
调整:若3个月后疗效不足(如DAS28评分未改善≥1.2),可增至4mg/日;肝功能轻度异常(ALT/AST≤3×ULN)无需调整剂量,但重度肝功能不全者禁用。
2. COVID-19重症
剂量:口服4mg,每日1次,疗程≤14天,需与地塞米松联用。
监测:治疗期间密切观察血栓风险(如深静脉血栓),尤其合并肥胖、高龄或长期卧床者。
3. 斑秃
初始剂量:2mg/日;若临床反应不足(如毛发再生<30%),增至4mg/日。
维持剂量:几乎完全脱发者需4mg/日,待毛发充分再生后减至2mg/日维持。
疗程:治疗需持续至少6个月以评估疗效,局部治疗无效者可优先考虑口服。

副作用:
常见(≥5%)
感染(上呼吸道感染、尿路感染);
血脂异常(LDL-C升高);
头痛、恶心、鼻咽炎。
严重(需立即停药)
严重感染(如败血症、肺结核再激活);
血栓事件(肺栓塞、心肌梗死);
淋巴细胞减少(<0.5×10⁹/L)或中性粒细胞减少(<1×10⁹/L)。
警告及注意事项:
感染风险:治疗前筛查潜伏性结核、乙肝/丙肝及HIV;治疗期间避免接种活疫苗(如带状疱疹疫苗)。
血脂监测:每8-12周检测血脂,LDL-C≥190mg/dL时启动他汀治疗。
血栓预防:高风险患者(如D-二聚体升高)可考虑预防性抗凝。
肝功能保护:ALT/AST>3×ULN时暂停用药,>5×ULN时永久停药。
药物相互作用:
强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑):增加巴瑞替尼血药浓度,需减量至1mg/日。
免疫抑制剂(如环磷酰胺):叠加免疫抑制风险,禁止联用。
疫苗接种:治疗期间接种灭活疫苗(如流感疫苗)安全,但抗体应答可能降低。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性、肾功能不全者请谨慎使用。
 参考资料:
https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/olumiant

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