HDAC抑制剂:贝利司他、伏立诺他和帕比司他
发布时间：2018-03-29 点击量： 次
HDAC抑制剂:贝利司他、伏立诺他和帕比司他，这三个都是HDAC抑制剂。组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂通过增加细胞内组蛋白的乙酰化程度，提高 p21等基因的表达水平等途径。今天，海得康贝利司他代购就来说一下这三个抑制剂。
伏立诺他（vorinostat）是第一个抑制HDAC的新型抗癌药。一项1期试验结果显示，伏立诺他在17%的血液肿瘤患者中表现出抗肿瘤活性，但其中多数患者非ALL。另一项1期试验探讨伏立诺他和地西他滨治疗实体瘤或复发性白血病的疗效，结果尚未公布。此外，一项2期研究探讨了伏立诺他和地西他滨联合化疗治疗复发性ALL的疗效，但因毒性提前终止。
贝利司他是另一种HDAC抑制剂，在1期试验中与硼替佐米联合治疗多种肿瘤（包括T细胞淋巴瘤/白血病）的疗效，结果尚未公布。帕比司他也是一种HDAC抑制剂，1期试验评估了其治疗多种恶性肿瘤儿童和成人患者的疗效，结果未定；2期试验正在探讨挽救方案中加入帕比司他、硼替佐米和脂质体环磷酰胺治疗复发性T-ALL儿童和成人患者的疗效。
通过我们认真的阅读了以上的这些内容，我们能够了解到，组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂能够抑制肿瘤细胞的增殖，诱导细胞分化和（或）凋亡。
