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博舒替尼(bosutinib)出现不良反应的剂量调整

发布时间:2022-08-25    点击量:

博舒替尼(bosutinib)是由辉瑞公司研发的一种酪氨酸激酶抑制剂,于2012年9月由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。和其他药物一样,使用博舒替尼也会出现一些不良反应,医生会根据患者出现不良反应的严重情况调整给药剂量。接下来本文将介绍博舒替尼出现不良反应的剂量调整。

博舒替尼通常推荐给药剂量为:新诊断的慢性期(CP)费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)的成人患者:每日一次,每次400毫克,随食物服用;
对既往治疗有耐药性或不耐受性的慢性期、加速期(AP)或急变期(BP)的慢性粒细胞白血病的成人患者:每日一次,每次500毫克,随食物口服。以下是以初始剂量为500毫克为例出现不良反应的剂量调整建议:
1. 骨髓抑制
如果出现中性粒细胞减少症和/或血小板减少症(与潜在的慢性粒细胞白血病无关),请调整给药剂量。
如果ANC < 1000/立方毫米或血小板计数< 50,000/立方毫米时,停用博舒替尼直至恢复正常水平。
如果两周内恢复至正常水平(即ANC  ≥1000/立方毫米或血小板计数 ≥ 50,000/立方毫米),则以初始剂量(每天一次,每次500 mg)恢复治疗。如果血细胞计数持续2周以上仍然较低,则以每天一次400 mg的减量恢复治疗。
如果嗜中性粒细胞减少症或血小板减少症复发,则停止使用博舒替尼直至恢复至正常水平。恢复治疗后,将剂量减少至每天一次,每次300毫克。
2. 肝中毒
对于ALT和/或AST浓度> 5倍ULN,暂时中断博舒替尼给药,直到ALT和AST恢复至≤2.5倍ULN;恢复治疗后,将剂量减少至400 mg,每天一次。如果恢复延迟(> 4周),停止使用博舒替尼治疗。
如果ALT和/或AST浓度≥3倍ULN,同时总胆红素浓度> 2倍ULN,碱性磷酸酶浓度< 2倍ULN,则停用博舒替尼。
3. 腹泻
如果出现3级或4级腹泻(每天大便次数超过基线≥7次),暂时中断博舒替尼给药,直到腹泻缓解至1级或更低;恢复治疗后,可将剂量减少至400 mg,每日一次。
4. 其他非血液学影响
如果出现其他临床上重要的中度或重度非血液学毒性,应暂时中断博舒替尼给药,直到问题解决;恢复治疗后,将剂量减少至400 mg,每天一次。如果临床上合适,可将剂量重新增加至每天一次,每次500毫克。
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