博舒替尼（Bosutinib）有什么功效
发布时间：2023-03-06 点击量： 次
2012年9月4日，美国食品药品监督管理局今日批准博舒替尼治疗慢性粒细胞白血病(CML)，这是一种通常影响老年人的血液和骨髓疾病。
博舒替尼适用于慢性、加速期或急变期费城染色体阳性CML患者，这些患者对包括伊马替尼在内的其他疗法具有耐药性或无法耐受。博舒替尼通过阻断促进异常和不健康粒细胞发展的酪氨酸激酶信号而起作用。
博舒替尼的安全性和有效性在一项单一临床试验中进行了评估，该试验招募了546名患有慢性、加速或急变期CML的成年患者。所有患者在接受伊马替尼治疗或伊马替尼后接受达沙替尼和/或尼罗替尼治疗后出现疾病进展，或不能耐受先前治疗的副作用。试验中的所有患者都接受了博舒替尼治疗。
在慢性期CML患者中，疗效由治疗前24周内出现主要细胞遗传学反应(MCyR)的患者人数决定。结果显示，34%之前接受伊马替尼治疗的患者在24周后达到MCyR。在任何时候达到MCyR的患者中，52.8%的患者的反应持续了至少18个月。在之前接受伊马替尼治疗后接受达沙替尼和/或尼罗替尼治疗的患者中，约27%在治疗的前24周内达到MCyR。在任何时候达到MCyR的人中，51.4%的MCyR持续了至少9个月。
在之前至少接受过伊马替尼治疗的急性CML患者中，33%的患者在治疗的前48周内血细胞计数恢复到正常范围(完全血液学反应)，55%的患者血细胞计数恢复正常，没有白血病迹象(总体血液学反应)。同时，15%和28%的急变期CML患者分别达到完全血液学反应和总体血液学反应。
该批准基于BFORE(博舒替尼一线慢性髓细胞性白血病治疗试验)的结果，这是一项随机、多中心、多国、开放标签的3期研究，显示博舒替尼400 mg与患者在12个月时实现主要分子反应(MMR)的比率显著较高相关(47.2%；95% CI，40.9-53.4)，而接受伊马替尼400 mg治疗的患者的比率为36.9%；95% CI，30.8-43.0)，一个当前的护理标准(双侧P=0.0200)。与伊马替尼治疗组的66.4% (95% CI: 60.4，72.4)(双侧P=0.0075)相比，博舒替尼治疗组的12个月完全细胞发生反应(CCyR)率为77.2% (95% CI: 72.0，82.5)。试验中观察到的不良事件与已知的博舒替尼安全性相一致。在使用博舒替尼治疗的新诊断CML患者中(发生率≥20%)，最常见的不良反应是腹泻(70%)、恶心(35%)、血小板减少症(35%)、皮疹(34%)、丙氨酸转氨酶(ALT) (31%)、腹痛(25%)和天冬氨酸转氨酶(AST) (23%)。
博舒替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，只能通过海外购买渠道进行购买。国外分为原研药和仿制药，原研药主要是欧洲原研药和土耳其原研药，欧洲原研药价格十分高昂，价格高达三万多，土耳其原研药比较便宜，价格大约在2650元左右；仿制药主要是印度仿制药，价格大约1550元左右，且原研药与仿制药药物成分基本一致。
