博舒替尼（Bosutinib）和舒尼替尼（Sunitinib）的区别
发布时间：2023-03-06 点击量： 次
博舒替尼和舒尼替尼是治疗不同疾病的药物，博舒替尼是一种抗肿瘤药，用于治疗对其他治疗无足够临床反应的成人慢性、加速期或急变期费城染色体阳性(Ph+)慢性髓性白血病(CML)。舒尼替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂和化疗剂，用于治疗肾细胞癌(RCC)和伊马替尼耐药的胃肠间质瘤(GIST)。所以两者药物没有可比性。
博舒替尼（Bosutinib）是一种口服Abl和Src酪氨酸激酶抑制剂，自2012年以来被批准用于治疗慢性髓细胞白血病。在500毫克/天的治疗剂量下，其常见副作用为腹泻、恶心和呕吐，这种药物也能引起骨髓抑制。
博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。虽然它能够抑制几种酪氨酸激酶，如Src、Lyn和Hck，它们是激酶Src家族的成员，但它的主要靶点是Bcr-Abl激酶。Bcr-Abl基因是由断裂点簇(Bcr)基因和艾贝尔森(Abl)酪氨酸基因融合产生的嵌合癌基因。这种染色体异常导致了通常所说的费城染色体或费城易位的形成。Bcr-Abl基因表达一种特殊的激酶，这种激酶能促进CML的进展。在施用博舒替尼后，观察到CML肿瘤的生长和大小减少。博舒替尼不抑制T315I和V299L突变细胞。
博舒替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，只能通过海外购买渠道进行购买。国外分为原研药和仿制药，原研药主要是欧洲原研药和土耳其原研药，欧洲原研药价格十分高昂，价格高达三万多，土耳其原研药比较便宜，价格大约在2650元左右；仿制药主要是印度仿制药，价格大约1550元左右，且原研药与仿制药药物成分基本一致。
舒尼替尼是一种抑制多种RTK的小分子，其中一些RTK与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。评估了舒尼替尼对多种激酶(> 80种激酶)的抑制活性，并确定其为血小板衍生生长因子受体(PDGFRa和PDGFRb)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3 (FLT3)、集落刺激因子受体1型(CSF-1R)和胶质细胞系衍生神经营养因子受体(RET)的抑制剂。舒尼替尼对这些RTKs活性的抑制作用已在生化和细胞分析中得到证实，对功能的抑制作用已在细胞增殖分析中得到证实。在生化和细胞分析中，主要代谢物表现出与舒尼替尼相似的效力。
舒尼替尼已经在国内上市，并且已经纳入医保，患者可以在国内进行购买，由于各地医保政策不同，报销的比例也不同，所以价格差异巨大，价格大约在1500~4000元左右，具体价格请咨询当地药房或者当地医保局。国外的舒尼替尼有原研药也有仿制药，原研药主要是辉瑞原研药，价格大约在1500元左右。仿制药有印度仿制药和孟加拉仿制药，印度仿制药大约在800元左右；孟加拉仿制药由于药厂不同价格在300~1000元左右。舒尼替尼原研药和仿制药与国内的舒尼替尼药物成分基本一致。
