索托拉西布(sotorasib,商品名Lumakras/AMG510)是一种专门针对KRAS G12C突变的靶向抑制剂,它的特点不是“广谱抗癌”,而是高度精准识别特定突变位点。在过去很长时间里,KRAS突变被认为是“不可成药靶点”,因为其结构复杂、活性状态难以稳定干预。索托拉西布的突破在于,它能够选择性结合KRAS G12C突变蛋白的“开关口袋”,将其锁定在非活性状态,使信号通路无法继续驱动肿瘤细胞增殖。简单理解,它不是把癌细胞“杀死”,而是让癌细胞失去持续生长的动力来源。在临床上,它主要用于既往接受过治疗、携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。其设计理念代表了“突变驱动精准治疗”的一个重要方向,让靶向治疗从EGFR、ALK进一步扩展到KRAS这一关键难点靶点。
参考资料:
https://www.goodrx.com/lumakras/what-is?srsltid=AfmBOoosEFA5TEobuqd58k-wzcLjxGjBSUC44ftBuXBWoYXR6b1Ts0oX
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