博舒替尼靶向作用的基因类型及机制
发布时间：2025-07-15 点击量： 次
博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向作用于特定的基因相关蛋白，在肿瘤治疗领域，尤其是慢性髓性白血病（CML）的治疗中发挥着关键作用。
博舒替尼主要靶向BCR - ABL融合基因。在慢性髓性白血病患者中，由于染色体发生易位，9号染色体的ABL基因与22号染色体的BCR基因融合，形成BCR - ABL融合基因。这种异常基因编码产生一种具有持续酪氨酸激酶活性的融合蛋白——BCR - ABL蛋白。该蛋白的异常活性会干扰细胞正常的信号传导通路，导致细胞增殖失控、凋亡受阻，进而引发白血病的发生和发展。
BCR - ABL蛋白的酪氨酸激酶活性被抑制后，一系列依赖该蛋白激活的细胞内信号传导通路被阻断。例如，Ras - MAPK通路、PI3K - Akt通路和JAK - STAT通路等。这些通路在细胞的增殖、分化、存活和迁移等过程中起着重要的调控作用。信号传导的阻断使得白血病细胞无法接收到促进其生长和存活的信号，进而抑制了白血病细胞的增殖。
由于博舒替尼阻断了白血病细胞的生存信号，细胞内的促凋亡机制被激活，而抗凋亡机制受到抑制。这使得白血病细胞逐渐走向凋亡，减少了体内白血病细胞的数量，从而达到治疗疾病的目的。
博舒替尼通过精准靶向BCR - ABL融合基因相关蛋白，多环节调控白血病细胞的生物学行为，为慢性髓性白血病患者提供了有效的治疗手段。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06616
