详细解读博舒替尼药品的说明书内容
发布时间：2025-07-18 点击量： 次
适应症：
博舒替尼主要用于治疗对既往治疗耐药或不耐受的慢性粒细胞白血病（CML）慢性期、加速期或急变期（冀细胞危象）成年患者。
作用机制：
博舒替尼通过特异性地抑制 BCR - ABL 酪氨酸激酶的活性来发挥作用。在 CML 患者中，由于染色体易位形成费城染色体，导致 BCR - ABL 融合基因的表达，该基因编码的 BCR - ABL 蛋白具有持续激活的酪氨酸激酶活性，能促使细胞不断增殖、抑制细胞凋亡，从而引发白血病。博舒替尼能够竞争性地结合 BCR - ABL 酪氨酸激酶的 ATP 结合位点，阻止 ATP 与酶的结合，进而抑制酪氨酸激酶的自身磷酸化和底物磷酸化，阻断 BCR - ABL 介导的信号传导通路，抑制白血病细胞的增殖，诱导其凋亡，达到治疗 CML 的目的。
用药方法：
推荐剂量为每日一次，每次 500mg，口服给药。医生会根据患者的具体情况，如年龄、体重、身体状况、病情严重程度以及对药物的耐受性等因素，对剂量进行适当调整。
常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹、头痛、疲劳、发热、肌肉疼痛等。这些副作用通常较为轻微，在用药初期出现，随着治疗时间的延长，身体逐渐适应药物后，症状可能会减轻或消失。
少数患者可能会出现严重的副作用，如严重的血液学毒性，包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血等，这可能增加患者感染、出血的风险；还可能出现液体潴留，表现为外周水肿、胸腔积液、心包积液等；此外，肝脏毒性也是较为严重的副作用之一，可表现为转氨酶升高、胆红素升高等。
警告及注意事项：
在治疗过程中，需要定期进行血常规检查，密切监测患者的血液学指标。如出现严重的中性粒细胞减少、血小板减少等情况，可能需要暂停用药或调整剂量，并给予相应的支持治疗，如使用粒细胞集落刺激因子提升中性粒细胞数量，输注血小板等。
定期检测肝功能，包括转氨酶、胆红素等指标。若发现肝功能异常，应根据异常程度调整用药方案，必要时停药并进行保肝治疗。
注意观察患者是否有液体潴留的症状和体征，如体重增加、水肿等。对于出现严重液体潴留的患者，可能需要使用利尿剂进行治疗，并调整博舒替尼的剂量。
药物相互作用：
博舒替尼与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用时，会抑制博舒替尼的代谢，导致其血药浓度升高，增加不良反应的发生风险，应避免同时使用或调整博舒替尼的剂量。与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平、卡马西平等）合用时，会加速博舒替尼的代谢，降低其血药浓度，影响疗效，也应避免同时使用。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性请慎用。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06616
