布加替尼只对部分奥希替尼耐药患者有效？
发布时间：2018-11-28 点击量： 次
布加替尼只对部分奥希替尼耐药患者有效？布加替尼在治疗EGFR + T790M中的临床表现并没有想象中的那么好，仅仅能够稳定患者的病情，所以在治疗EGFR中，几乎等于放弃了使用布加替尼。不过在随后的研究中发现，布加替尼与爱必妥联合使用可以逆转对于奥希替尼产生耐药性的患者的病情。
后面，陆续有病例出现。如某肿瘤期刊首次报告了一个奥希替尼+贝伐单抗+布格替尼联合治疗L858R/T790M/cis-C797S 的三重 EGFR 突变的晚期肺腺癌的案例。治疗 1 个月后观察到部分缓解，肿瘤病灶减小超过了 30% 。虽然出现的病例尚少，但已经足以证明布加替尼起码对部分奥希替尼耐药患者有效。
这是因为布加替尼抑制 EGFR、T790M 所需要的药物浓度很大，估计布加替尼满足抑制“ EGFR+T790M ”的剂量不现实。布加替尼抑制 19del、“19del+T790M”，所需浓度是奥希替尼的 10 倍以上。这是当初布加替尼在针对“ EGFR+T790M ”患者的临床表现并不理想的原因。布加替尼抑制 19del 所需浓度，比抑制 T790M 所需浓度要小一些。
布加替尼治疗对奥希替尼产生抗药性的患者有一定的疗效，但是并不是所有的患者都能够得到治疗。生物技术公司还在对治疗方案进行进一步的优化，相信在不久的将来，奥希替尼的耐药能够得到有效的解决。
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