同样是治疗肺癌的靶向药，艾乐替尼和布加替尼选择哪一个！
发布时间：2020-03-07 点击量： 次
同样是治疗肺癌的靶向药，艾乐替尼和布加替尼选择哪一个！虽然之前上市的艾乐替尼是alk阳性肺癌患者的一线用药，但布加替尼的无进展生存期为13个月，高于艾乐替尼的8.9个月。适用于中枢神经系统转移的患者。布加替尼又称Bukitin，是ALK的强效抑制剂，能克服ALK突变体对克挫替尼的抗性，对多种激酶有抗性，包括ALK、ROS1、IGF-1受体、Flt-3、表面生长因子受体的胰岛素缺失和点突变活性。布加替尼对ALK的抑制作用是克挫替尼的12倍，并且对ALK突变体具有很高的耐药性，因此它可以用于治疗转移性非小细胞肺癌患者克挫替尼治疗后进展性疾病或不耐受的ALK阳性患者。
在临床试验中，布加替尼在治疗脑损伤方面也比克里唑替尼更有效:78%的患者接受布加替尼治疗，29%的患者接受克里唑替尼治疗。作为第二代ALK抑制剂，布加替尼旨在解决第一代ALK抑制剂克挫替尼的一些缺点。与第一代ALK抑制剂相比，第二代ALK靶向药物(包括erlotinib和克挫替尼)增强了通过血脑屏障的能力。这主要是为了解决晚期癌症脑转移的问题，而这是一代药物无法有效控制的。基于三期临床试验的结果，第二代ALK抑制剂erlotinib已被FDA批准作为ALK阳性肿瘤患者的初始治疗，它比克挫替尼延长无进展生存期，更有效地预防和减少脑转移。布加替尼和艾乐替尼都有副作用，但它们并不完全相同。因此，阿洛替尼或布加替尼仍是非小细胞肺癌患者的首选药物。
在2017年4月28日，布加替尼首次在美国上市，用于治疗在克挫替尼治疗后进展或无法忍受的局部晚期alk阳性或静态非小细胞肺癌患者。布加替尼可抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。在体内外实验中，布加替尼均表现出良好的抑制作用。因此，也获得了美国FDA的突破性治疗认证和孤儿药认证。艾乐替尼为64%，布加替尼为67%。脑损伤的中位无进展生存期达到18.4个月。如果您对治疗仍有疑问，可以与我们进一步沟通，我们将为患者提供最好的治疗方案和最方便的药物。如果您有任何问题，可以咨询海得康，一家海外医疗咨询机构!
