布加替尼（Brigatinib）是ap26113吗

发布时间：2022-11-01    点击量： 次

布加替尼，最初命名为AP26113，是间变性淋巴瘤激酶(ALK)和表皮生长因子受体(EGFR)的可逆双重抑制剂。与野生型相比，它表现出对EGFR突变形式的选择性。它还表现出对EML4-ALK融合基因的9种不同克唑替尼耐药突变体的选择性，该基因在易感肺实质的转化中起关键作用。布加替尼由武田制药有限公司的子公司Ariad Pharmaceuticals开发，于2017年4月28日获得FDA批准。
 

2017年4月28日，美国FDA批准加速靶向治疗布加替尼对于患有转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)和中的变更间变性淋巴瘤激酶癌症在其初始治疗期间已经发展的基因。

布加替尼的作用机理是一种酪氨酸激酶抑制剂，作用于ALK、c-ros癌基因1 (ROS1)和胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)。布里格替尼抑制ALK的自身磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化在试管内和在活生物体内化验。

布加替尼抑制在试管内表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的增殖，并证明对小鼠EML4-ALK阳性非小细胞肺癌异种移植物生长的剂量依赖性抑制。布里格替尼抑制在试管内和在活生物体内表达与ALK抑制剂(包括G1202R和L1196M)抗性相关的EML4-ALK突变形式的细胞的生存能力。

在中国被批准上市的武田布加替尼规格为30mg*28片的价格大概为5800元/盒，规格为90mg*28片的价格大概为14000元/盒。虽然说肺癌患者在国内就能买到布加替尼了，但是布加替尼国内的价格还是比较昂贵，给一些患者带来了一定的经济压力。孟加拉珠穆朗玛峰和孟加拉伊思达规格为90mg*30粒的价格都在2700元左右，孟加拉碧康药业规格为90mg*30粒的价格在3400元左右，规格在180mg*30粒价格在4700元左右。印度布加替尼规格为90mg的，价格在3000元左右。

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