布加替尼对比其他二代ALK抑制剂优势明显
发布时间：2018-11-20 点击量： 次
布加替尼对比其他二代ALK抑制剂优势明显 布加替尼用于治疗ALK阳性肺癌患者有显著疗效。所有发病于肺部的恶性肿瘤，都会影响到肺的正常功能，在早期经过科学治疗是能够达到临床治愈的效果的。但是一旦到了中晚期，随时都有可能发生扩散，癌细胞转移到其他部位为治疗增加了难度。所以建议患者尽可能早进行治疗。
布加替尼是一款新上市的酪氨酸激酶强效抑制剂，英文名Brigatinib，又被叫做布吉他滨，布格替尼，因为该药研发时的代号是AP26113，也有人称它为AP26113。布加替尼是在2017年4月28日，首次被美国FDA加速批准上市，用于治疗克唑替尼耐药或克唑替尼不耐受的ALK阳性肺癌患者。布加替尼主要是通过抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。
在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。
布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。对于克唑替尼不耐受的患者，还可以在其他集中二线靶向药中选择。虽然药品种类不少，但是布加替尼的效果可以算得上最好的，比其他集中效果最明显。
