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达克替尼是几代靶向药

发布时间:2022-11-24    点击量:

达克替尼(Dacomitinib)是第二代抗癌靶向药物,它是一种EGFR激酶抑制剂,Dacomitinib于2018年9月在美国获得批准用于医疗用途,于2019年在日本获得批准,并于2019年在欧盟获得批准,它用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因突变的非小细胞肺癌。

达克替尼是人类表皮生长因子受体(EGFR)家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)酪氨酸激酶活性的不可逆小分子抑制剂,它通过与HER受体催化域中的半胱氨酸残基共价结合实现不可逆抑制,已显示达克替尼的亲和力具有6 nmol/L的IC50。ErbB或表皮生长因子(EGF)家族通过激活下游信号转导途径,例如Ras-Raf-MAPK、PLCgamma-PKC-NFkB和PI3K/AKT,通过羧基末端的酪氨酸激酶驱动的磷酸化,在肿瘤生长、转移和治疗抗性中起作用。大约40%的病例显示出EGFR基因的扩增,50%的病例表现出EGFRvIII突变,该突变代表产生受体酪氨酸激酶结构域的连续激活的缺失。
服用达克替尼时遵循处方标签上的所有说明,并阅读所有药物指南或说明书,遵循医嘱执行,不可自行更改剂量,严格按照指示用药。服用达克替尼时,需饮用大量液体。如果患者在服用dacomitinib后不久呕吐,请不要再服用其他剂量,等到下次预定服药时间再服药。Dacomitinib可导致严重腹泻,立即联系医生。此药需储存在室温下,远离潮湿和高温。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
 
 

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