达克替尼说明书
发布时间：2022-11-24 点击量： 次
一． 通用名称：达克替尼
商品名称：Vizimpro
全部名称：达克替尼，达可替尼，Dacomitinib，Vizimpro
三．用法用量：成人常用剂量为每天一次口服45毫克，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
1.肾脏剂量调整：
（1）轻度(60至小于90毫升/分钟)和中度(30小于60毫升/分钟)肾功能损害：不建议调整。
（2）严重肾功能损害(CrCl小于30毫升/分钟)：无数据。
2.肝脏剂量调整：
（1）轻度(总胆红素小于或等于正常[ULN]上限，AST大于ULN或总胆红素大于1至1.5倍ULN，任何AST)或中度(总胆红素大于1.5至3倍ULN，任何AST)肝功能损害：不建议调整。
（2）严重(总胆红素大于3至10倍ULN和任何AST)肝功能损害:无数据
3.不良反应的剂量减少:
（1）第一次剂量减少：30毫克口服，每天一次
（2）第二次剂量减少：15毫克口服，每天一次
口服方法：服药时吞下整个胶囊，不要压碎，咀嚼，打破，或打开它。
错过剂量：如果患者呕吐或漏服一剂，不要服用额外剂量或补足漏服剂量，而是继续服用下一剂预定剂量。
服用过量：立即联系医生
四．不良反应：
1.血液学：
常见(10%或以上):贫血(44%)、低白蛋白血症(44%)、淋巴细胞减少症(42%)。
2.肌骨骼：
常见(10%或以上):四肢疼痛(14%)，肌肉骨骼疼痛(12%)。
3.视觉：
常见(10%或以上):结膜炎 (19%)。
普通(1%至10%):角膜炎。
4.新陈代谢：
常见(10%以上):高血糖症(36%)，低血钙症(33%)，食欲下降(31%)，体重下降(26%)，血钠过少(26%)，碱性磷酸酶升高(22%)，血镁过少 (22%)。
普通(1%至10%):脱水。
5.精神病学：
常见(10%或以上):失眠 (11%)。
6.肝脏：
常见(10%以上):ALT升高(40%)，AST升高(35%)，高胆红素血症 (16%)。
7.呼吸系统：
常见(10%或以上):咳嗽(21%)，鼻粘膜障碍(即鼻出血、鼻腔炎症、鼻粘膜溃疡、鼻炎)(19%)、呼吸困难 (13%), 上呼吸道感染(12%)，胸痛(10%)。
8.神经系统：
普通(1%到10%):味觉障碍。
9.肾脏：
常见(10%或以上):肌酐升高(24%)。
10.皮肤病学：
常见(10%或以上):皮疹(即痤疮样皮炎、皮疹、斑丘疹)/剥脱性皮肤反应(78%)、甲沟炎(即指甲感染、指甲中毒、甲裂、甲松脱、甲癣)(64%)、皮肤干燥(即干燥症)(30%)、脱发(30%)、瘙痒(21%)、掌-足底感觉异常综合征(15%)、皮炎(11%)。
11.消化系统：
常见(10%或以上):腹泻(87%)、口腔炎(即粘膜炎症)(45%)、恶心(19%)、便秘(13%)、口腔溃疡(12%)。
普通(1%至10%):呕吐。
12.其他：
常见(10%或以上):虚弱(13%)。
普通(1%到10%):疲劳
一般最常见的(大于20%)不良反应是腹泻(87%)，皮疹(69%)，甲沟炎 (64%),，口腔炎(45%)，食欲下降(31%)，干性皮肤(30%)，体重下降(26%)，秃头症(23%)，咳嗽(21%)和瘙痒 (21%)。
五．禁忌：对该药活性物质或任何赋形剂过敏。
六．储存：室温下20–25摄氏度。
七．作用机制：达克替尼是人类表皮生长因子受体(EGFR)家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)酪氨酸激酶活性的不可逆小分子抑制剂，它通过与HER受体催化域中的半胱氨酸残基共价结合实现不可逆抑制，已显示达克替尼的亲和力具有6 nmol/L的IC50。ErbB或表皮生长因子(EGF)家族通过激活下游信号转导途径，例如Ras-Raf-MAPK、PLCgamma-PKC-NFkB和PI3K/AKT，通过羧基末端的酪氨酸激酶驱动的磷酸化，在肿瘤生长、转移和治疗抗性中起作用。
八．其他注意事项：
1.Dacomitinib可引起皮肤反应，服用时使用皮肤润肤霜，避免阳光或日光浴床，患者在户外时，穿上防护服并使用防晒霜(SPF 30或更高)。
2.达克替尼可能会伤害未出生的婴儿，患者在服用前做验孕实验确定是否怀孕，在使用dacomitinib期间以及在最后一次给药后至少17天内使用避孕措施，如果患者怀孕，立即联系医生。使用dacomitinib时不要哺乳，最后一次给药后至少17天。
3.服用达克替尼时，需饮用大量液体。如果患者在服用dacomitinib后不久呕吐，请不要再服用其他剂量，等到下次预定服药时间再服药。Dacomitinib可导致严重腹泻，出现症状时，立即联系医生。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
