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达克替尼治疗肺癌的效果

发布时间:2022-11-24    点击量:

达克替尼(Dacomitinib)是一种激酶抑制剂,于2018经美国FDA批准上市,国内在2019年也已上市。达克替尼用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因突变的非小细胞肺癌。那它治疗肺癌的效果如何。

临床前数据表明,dacomitinib增加了表皮生长因子受体激酶域的抑制作用,以及含有耐药突变的细胞系(如T790M)的活性,该活性进一步显著降低了EGFR磷酸化和细胞活力。在这些研究中,使用了具有L858R/T790M突变的非小细胞淋巴瘤癌细胞系,并观察到约280 nmol/L的IC50,在对化疗后进展的晚期非小细胞肺癌患者的临床试验中,客观缓解率为5%,无进展生存期为2.8个月,总生存期为9.5个月。此外,I/II期研究显示,尽管之前的治疗失败,但dacomitinib活性仍为阳性酪氨酸激酶抑制剂,在患有EGFR激活突变的晚期或转移性非小细胞肺癌的患者中进行的III期临床试验(ARCHER 1050)报告了无进展生存期的显著改善。
经FDA批准的试验证实,达克替尼适用于表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。肺癌是癌症死亡的主要原因,非小细胞肺癌占肺癌病例85%,在非小细胞肺癌的病例中,大约75%的患者出现晚期诊断为转移性和晚期疾病,存活率为5%。EGFR突变的存在占非小细胞肺癌病例的60%以上,EGFR的过度表达与频繁的淋巴结转移和较差的化学敏感性有关。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
 

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