达克替尼具有哪些功效以及可能的副作用？
发布时间：2025-06-19 点击量： 次
达克替尼（Dacomitinib）是一种第二代不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，在非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中发挥着重要作用。
EGFR在多种肿瘤细胞中过度表达或发生突变，导致细胞生长、增殖和存活信号通路异常激活。达克替尼能够与EGFR的ATP结合位点不可逆地结合，从而阻断EGFR信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
对于具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，达克替尼展现出了显著的疗效。临床研究表明，与第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比，达克替尼能够延长患者的无进展生存期（PFS）。例如，在ARCHER 1050研究中，达克替尼组的中位PFS达到了14.7个月，而对照组的中位PFS为9.2个月。
客观缓解率是指肿瘤体积缩小达到一定比例的患者所占的比例。达克替尼治疗能够使部分患者的肿瘤缩小或消失，从而缓解肿瘤引起的症状，如咳嗽、胸痛、呼吸困难等。
在相关临床试验中，达克替尼组的客观缓解率较高，为患者带来了更好的治疗效果和生活质量改善。
皮肤反应是达克替尼最常见的副作用之一，主要表现为皮疹、痤疮样皮炎、皮肤干燥、瘙痒等。皮疹通常出现在面部、胸部和背部，严重程度不一。
达克替尼抑制EGFR信号通路，影响了皮肤细胞的正常生长和分化，导致皮肤屏障功能受损，从而引发皮肤反应。
对于轻度的皮肤反应，可以通过使用保湿霜、避免阳光直射等方法进行缓解。对于严重的皮肤反应，可能需要调整药物剂量或暂停治疗，并给予相应的药物治疗，如外用糖皮质激素、口服抗组胺药等。
腹泻也是达克替尼常见的副作用，表现为排便次数增多、粪便稀薄。腹泻的严重程度可从轻度到重度不等，严重的腹泻可能导致脱水、电解质紊乱等并发症。
患者应注意饮食调整，避免食用辛辣、油腻、刺激性食物，增加水分和电解质的摄入。对于轻度的腹泻，可以使用止泻药物进行治疗。如果腹泻症状严重或持续不缓解，应及时就医，调整药物剂量或暂停治疗。
口腔炎表现为口腔黏膜疼痛、溃疡、红肿等，影响患者的进食和说话。口腔炎的发生可能与达克替尼对口腔黏膜细胞的损伤有关。
患者应保持口腔清洁，饭后及时漱口，使用软毛牙刷刷牙。可以使用口腔护理液进行口腔护理，缓解口腔炎症状。对于严重的口腔炎，可能需要给予局部或全身的药物治疗。
达克替尼可能会引起肝功能异常，表现为谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）等肝功能指标升高。在治疗期间，患者应定期进行肝功能检查，以便及时发现肝功能异常。如果肝功能指标轻度升高，可以继续观察，必要时给予保肝药物治疗。如果肝功能指标严重升高，可能需要调整药物剂量或暂停治疗。
参考资料：https://www.pfizer.com/products/product-detail/vizimpro
