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达可替尼/达克替尼(多泽润)是什么几代靶向药?作用机制与其他药物有何不同

发布时间:2025-09-29    点击量:

达可替尼/达克替尼(Dacomitinib),商品名“多泽润”,是一种靶向治疗药物,属于第二代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它被用于治疗具有EGFR第19外显子缺失或第21外显子L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。作为第二代EGFR抑制剂,达可替尼与第一代药物如厄洛替尼、吉非替尼相比,具有更强的抑制效果和更广泛的作用机制。
达可替尼的作用机制不同于第一代EGFR抑制剂。它通过不可逆地抑制EGFR酪氨酸激酶的活性,阻断EGFR信号通路的激活。这种作用使得癌细胞无法通过EGFR传递生长信号,从而抑制癌细胞的增殖和生长。与第一代EGFR抑制剂相比,达可替尼的作用更为持久且强大,因为它与EGFR的结合是不可逆的,即药物与EGFR结合后不会轻易脱落,这使得其在靶向抑制肿瘤细胞方面更加有效。

与其他第二代EGFR抑制剂,如阿法替尼(Afatinib)相比,达可替尼的差异在于其对某些突变类型的选择性。阿法替尼同样是不可逆的,但它的抑制范围更加广泛,既包括EGFR突变型,也包括HER2和HER4等其他受体。而达可替尼的靶向作用更加专注于EGFR,从而避免了一些对非EGFR突变的副作用,这使其在某些患者中的应用效果更加显著。
达可替尼的优势还在于其口服方便性,每日一次的服药方式为患者提供了较好的用药依从性。由于其不可逆的作用特性,达可替尼能够持续抑制EGFR酪氨酸激酶的活性,即便是部分耐药突变的情况,治疗效果也能相对维持较长时间。这使得达可替尼成为转移性非小细胞肺癌治疗中的一种重要选择,尤其是对于那些已经对第一代EGFR抑制剂产生耐药的患者。
总之,达可替尼(多泽润)作为第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,通过不可逆地抑制EGFR信号通路,对转移性非小细胞肺癌患者具有显著的疗效。与其他第一代及第二代药物相比,达可替尼提供了更强的抑制力和更广泛的突变覆盖范围。对于那些对第一代药物产生耐药的患者,达可替尼是一种重要的治疗选择。
参考资料:https://www.pfizer.com/products/product-detail/vizimpro

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