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达拉非尼具有哪些使用限制

发布时间:2019-02-14    点击量:

达拉非尼具有哪些使用限制。黑色素瘤是一种严重的皮肤病,很多人会误以为这种瘤是普通的痣,其实不然,如果不将这种疾病放在眼里,它将会出现转移的现象,造成更加严重的后果。达拉非尼与曲美替尼的联合治疗可以有效的抑制这种疾病。
 


 
甲磺酸达拉非尼是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型激活BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。
 
适应症:
 
1、单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。
 
2、联合曲美替尼(Trametinib)用于:BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。
 
3、使用限制:TAFINLAR不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。目前达拉非尼有两种包装规格:50mg和75mg。  
 
达拉非尼推荐用法用量:
 
1、黑色素瘤:单用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异;本药与曲美替尼同用时,则确定肿瘤有BRAF V600E或V600K变异
 
2、非小细胞肺癌:联合曲美替尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异
 
3、推荐剂量为每天2次,每次150mg,口服。餐前至少1个小时和餐后至少2个小时后服用。
 
达拉非尼虽然疗效显著,但是还是具有一定的副作用。所以患者在服用的过程中要注意服用的方法和注意事项。身体出现不适的状况时及时的就医,自己主动联系医生,不要耽误治疗的进程
 
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