老挝第二制药厂达拉非尼PHODABRA的作用机制
发布时间：2023-04-18 点击量：
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达拉非尼可单独使用或与曲美替尼联合使用，用于治疗某些类型的黑色素瘤，这些黑色素瘤不能通过手术治疗或已经扩散到身体的其他部位。它还与曲美替尼一起用于治疗和预防某种类型的黑色素瘤在手术切除它和任何受影响的淋巴结后的复发。达拉非尼还与曲美替尼联合用于治疗某种类型的非小细胞肺癌,这种肺癌已经扩散到附近的组织或身体的其他部位。它也用于治疗某种类型的甲状腺癌，这种癌症已经扩散到附近的组织或身体的其他部位，对以前的治疗没有反应。达拉非尼是如何对患者产生疗效的，它的作用机制是什么？
达拉非尼是一些突变形式的BRAF激酶的抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K和BRAF V600D酶的体外IC50值分别为0.65、0.5和1.84 nM。达拉非尼还抑制野生型BRAF和CRAF激酶，其IC50值分别为3.2和5.0 nM，以及其他激酶，如高浓度的SIK1、NEK11和LIMK1。BRAF基因中的一些突变，包括导致BRAF V600E的突变，可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞生长。达拉非尼在体外和体内抑制各种BRAF V600突变阳性肿瘤的细胞生长。达拉非尼和曲美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比，联合使用达拉非尼和曲美替尼导致体外对BRAF V600突变阳性肿瘤细胞系的更大生长抑制和对BRAF V600突变阳性肿瘤异种移植物中肿瘤生长的延长抑制。在BRAF突变型结直肠癌的背景下，诱导EGFR介导的MAPK通路再激活被认为是对BRAF抑制剂的内在抵抗机制。经查，老挝第二制药厂销售的达拉非尼PHODABRA规格75mg*120粒价格在4700人民币左右。更多资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
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