老挝第二制药厂达拉非尼PHODABRA的药代动力学
发布时间：2023-04-18 点击量： 次
达拉非尼是一种处方药，目前已经批准的医疗用途有某些形式的黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌、实体瘤和具有BRAF V600突变的低级神经胶质瘤。它可以作为单一药物使用或是与曲美替尼联合使用，具体请按照医嘱。临床已对达拉非尼的药代动力学进行研究。
分销量：其表观分布体积(Vc/F)为70.3 l。由于达拉法非尼是底物，经p -糖蛋白和乳腺癌抵抗蛋白外排，因此向大脑的分布受到限制。
蛋白结合：达拉非尼与人血浆蛋白的结合率为99.7%。
新陈代谢：达拉非尼的代谢主要由CYP2C8和CYP3A4介导，形成羟基达拉非尼。羟基-达拉非尼经CYP3A4进一步氧化形成羧基-达拉非尼，随后随胆汁和尿液排出。羧基-达拉非尼脱羧生成去甲基-达拉非尼；去甲基达拉非尼可从肠道再吸收。去甲基-达拉非尼被CYP3A4进一步代谢为氧化代谢物。
消除途径：粪便排泄是主要的消除途径，占放射性剂量的71%，而尿液排泄仅占代谢物总放射性的23%。
半衰期：口服给药后，达拉非尼的平均终末半衰期为8小时。羟基-达拉非尼的终末半衰期(10小时)与达拉非尼相似，而羧基-和去甲基-达拉非尼代谢物的半衰期更长(21至22小时)。
清除：单次给药后，达拉非尼的清除率为17.0 L/h，每日两次给药2周后为34.4 L/h。
据悉，老挝第二制药厂销售的达拉非尼PHODABRA规格75mg*120粒价格在4700人民币左右，患者可以购买使用。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
