达拉非尼有哪些使用限制？
发布时间：2018-10-04 点击量： 次
达拉非尼有哪些使用限制？有黑色素瘤家族史或经常接触紫外线的人需要定期进行自我检测，看你的皮肤，雀斑和其他皮肤痕迹是否有任何变化。建议使用手持镜检查隐形区域，务必检查手臂和腿的前部，后部和侧面，还要检查腹股沟，头皮，指甲，鞋底和脚趾之间的间隙。下面由海得康进口药品网来介绍一下
甲磺酸达拉非尼（Dabrafenib）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAFV600E,BRAFV600K和BRAFV600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突变，包括BRAFV600E，可导致组成型激活BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。
适应症：（1）单药用于BRAFV600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。（2）联合曲美替尼（Trametinib）用于：BRAFV600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌。（3）使用限制：TAFINLAR不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。目前达拉非尼有两种包装规格：50mg和75mg。
达拉非尼推荐用法用量：（1）黑色素瘤：单用本药前应确定肿瘤有BRAFV600E变异；本药与曲美替尼同用时，则确定肿瘤有BRAFV600E或V600K变异；（2）非小细胞肺癌：联合曲美替尼用药前应确定肿瘤有BRAFV600E变异；（3）推荐剂量为每天2次，每次150mg，口服。餐前至少1个小时和餐后至少2个小时后服用。
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