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达拉非尼(泰菲乐)联合曲美替尼对BRAF突变疗效

发布时间:2025-09-24    点击量:

达拉非尼是一种口服 BRAF抑制剂,曲美替尼则是MEK抑制剂。二者联合使用主要针对BRAF V600E/V600K突变相关肿瘤,包括黑色素瘤、非小细胞肺癌及某些低级别神经胶质瘤等。联合方案的设计基于对BRAF/MAPK信号通路的双重抑制,能够更有效阻断肿瘤增殖信号。
单独使用达拉非尼可以抑制BRAF突变激酶的活性,但肿瘤细胞可能通过下游MEK/ERK通路的旁路激活来逃避药物抑制,从而导致耐药产生。而曲美替尼通过直接抑制MEK,阻断BRAF下游信号通路,补充单药达拉非尼的不足,形成协同作用,从而显著增强对BRAF突变肿瘤的抑制效果。

联合使用还带来 耐药延缓和毒性管理优势。在单药治疗中,耐药通常较快出现,而二者联合后可延缓耐药机制的发展,提高治疗持续时间。同时,联合方案允许使用较低剂量的达拉非尼或曲美替尼,相应降低了皮疹、发热、手足综合征等副作用的风险,改善患者耐受性。
服药方式上,达拉非尼与曲美替尼均为口服制剂,按医嘱每日规律服用即可。联合方案在靶向疗效和患者生活质量方面兼顾了连续性和安全性,是BRAF突变肿瘤患者的标准一线治疗选择之一。
总之,达拉非尼联合曲美替尼通过 双靶点协同抑制BRAF/MAPK信号通路,能够提高疗效、延缓耐药并优化副作用管理,为BRAF V600E/V600K突变患者提供可靠、持续的靶向治疗方案。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08912
 

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