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达拉非尼(泰菲乐)能否用于黑色素瘤临床治疗

发布时间:2025-09-25    点击量:

达拉非尼是一种口服小分子BRAF抑制剂,主要针对BRAF V600突变阳性的肿瘤。在黑色素瘤中,大约40%患者存在BRAF突变,尤其是V600E或V600K突变,这种突变激活MAPK信号通路,促进肿瘤细胞增殖和生存。达拉非尼通过选择性抑制突变BRAF激酶活性,阻断MAPK通路,从而抑制黑色素瘤细胞增殖并诱导凋亡。
在临床应用上,达拉非尼已被广泛用于 局部晚期或转移性BRAF V600阳性黑色素瘤 的治疗。单药治疗能够显著延长无进展生存期和总体生存期,但通常易出现耐药问题,因此临床上常与MEK抑制剂(如曲美替尼)联合使用,以延缓耐药产生并进一步提高疗效。联合方案在多项临床试验中显示出更高的应答率和更长的无进展生存期,同时副作用可控。

达拉非尼的常见副作用包括发热、皮疹、手足皮肤反应、疲劳、关节疼痛和胃肠不适。长期使用需监测心电图(QT间期)、肝功能及皮肤健康,尤其注意皮肤癌前病变或基底细胞癌的风险。及时调整剂量和对症处理可以有效控制副作用,保证疗效持续。
总体而言,达拉非尼是BRAF V600阳性黑色素瘤的标准靶向治疗药物。单药或与MEK抑制剂联合使用均可显著改善患者预后,为晚期或转移性黑色素瘤提供有效治疗选择。患者在使用过程中需严格遵医嘱,定期监测副作用和肿瘤反应,以确保安全和疗效最大化。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08912
 

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