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达拉非尼(泰菲乐)是靶向治疗的药物吗

发布时间:2025-09-25    点击量:

达拉非尼是一种靶向药物,属于BRAF激酶抑制剂,通过选择性结合BRAF蛋白的ATP结合位点,抑制其激酶活性,从而阻断MAPK信号通路(RAS/RAF/MEK/ERK)。这一通路在细胞增殖、侵袭和转移中起关键作用,而BRAF基因突变(尤其是V600位点突变)会导致该通路持续激活,驱动肿瘤生长。达拉非尼仅针对突变型BRAF(如V600E、V600K),对野生型BRAF的抑制作用较弱,体现了其“精准打击”的靶向特性。

达拉非尼的适应症严格依赖于BRAF突变检测,主要用于治疗不可切除或转移性BRAF V600E突变黑色素瘤患者。与曲美替尼联合使用时,适应症进一步拓展,包括BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤以及在完全切除后累及淋巴结的辅助治疗。此外,本品联合曲美替尼还可用于BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),以及局部进展或转移性未分化甲状腺癌,尤其适合在无满意局部治疗方案的患者。
对于儿童患者,本品联合曲美替尼可用于6岁及以上的BRAF V600E突变不可切除或转移性实体瘤,在既往治疗后病情进展且缺乏替代方案时使用。同时,对于1岁及以上需要全身治疗的BRAF V600E突变低级别神经胶质瘤(LGG) 儿童患者,本品也提供了有效的治疗选择。通过针对BRAF突变的靶向作用,本品及其联合方案在不同年龄和不同肿瘤类型的患者中均显示出显著的抗肿瘤疗效,为BRAF突变相关疾病提供了多样化的治疗方案。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08912
 

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