达拉非尼(泰菲乐)究竟属于何种类型的治疗药物
发布时间:2025-09-26 点击量: 次
达拉非尼是一种靶向治疗药物,通过选择性抑制BRAF蛋白中V600突变的激酶活性,阻断下游MEK-ERK信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖与生存。BRAF V600突变在多种恶性肿瘤中存在,包括黑色素瘤、非小细胞肺癌(NSCLC)及部分甲状腺癌,因此达拉非尼被广泛应用于这些突变驱动型肿瘤的靶向治疗。
BRAF是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的重要成员,控制细胞增殖、分化和凋亡。V600突变会导致BRAF持续活化,使肿瘤细胞不受正常调控地快速生长。达拉非尼能够高度选择性地抑制V600突变型BRAF激酶,阻断信号传导,从而抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。相较于传统化疗,达拉非尼的靶向性强,毒副作用相对可控。

达拉非尼为口服制剂,通常每日分两次服用。口服后药物在血液中迅速吸收,达到峰浓度后即可发挥作用。其半衰期约为8小时左右,需要每日规律用药以维持血药浓度。
常见副作用包括皮疹、发热、关节痛、疲劳及手足皮肤反应。严重不良反应可能包括高血糖、间质性肺病或新发皮肤肿瘤等,因此在使用过程中需密切监测。联合MEK抑制剂时,副作用发生率可能增加,但联合治疗能够降低BRAF抑制单药常见的皮肤癌风险。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08912