深度剖析达拉非尼(泰菲乐)与曲美替尼联合用药
发布时间：2025-09-26 点击量： 次
达拉非尼（Dabrafenib）是一种BRAF V600突变选择性抑制剂，而曲美替尼（Trametinib）是一种MEK抑制剂。两者联合用药已成为BRAF V600突变阳性恶性肿瘤，尤其是黑色素瘤及部分非小细胞肺癌的标准靶向治疗策略。联合用药通过“纵向抑制”MAPK信号通路，不仅提高疗效，还能延缓耐药的发生。
BRAF V600突变会持续激活MAPK/ERK信号通路，推动肿瘤细胞增殖。达拉非尼通过直接抑制突变BRAF蛋白活性阻断该信号，但单药治疗易导致耐药克隆出现，如MEK下游激活或其他反馈机制激活。曲美替尼则抑制MEK1/2，使MAPK通路下游信号进一步阻断。两者联合，可实现对整个通路的持续抑制，降低耐药风险，同时增强抗肿瘤效果。
联合用药的不良反应主要包括发热、皮疹、手足皮肤反应、关节痛及疲劳。相较于单药治疗，联合用药虽然增加了部分副作用发生率，但能够降低单药常见的皮肤癌风险。发热是最常见副作用之一，可通过停药、对症处理或降低剂量来管理。肝功能、心电图及血常规需定期监测，确保患者安全。
达拉非尼与曲美替尼均为口服药物，需严格按照医嘱每日分次服用。联合用药需定期复查疗效，评估副作用并调整剂量，以达到最大疗效与安全性的平衡。患者依从性对疗效至关重要，漏服或随意调整剂量可能影响疾病控制和耐药发生。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB08912
