达拉非尼的使用限制
发布时间：2018-11-22 点击量： 次
达拉非尼的使用限制，黑色素瘤是一种严重的皮肤病，很多人会误以为这种瘤是普通的痣，其实不然，如果不将这种疾病放在眼里，它将会出现转移的现象，造成更加严重的后果。达拉非尼与曲美替尼的联合治疗可以有效的抑制这种疾病。
甲磺酸达拉非尼是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突变，包括 BRAF V600E，可导致组成型激活BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。
适应症：
1、单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。
2、联合曲美替尼（Trametinib）用于：BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。
3、使用限制：TAFINLAR不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。目前达拉非尼有两种包装规格：50mg和75mg。
达拉非尼推荐用法用量：
1、黑色素瘤：单用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异；本药与曲美替尼同用时，则确定肿瘤有BRAF V600E或V600K变异
2、非小细胞肺癌：联合曲美替尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异
3、推荐剂量为每天2次，每次150mg，口服。餐前至少1个小时和餐后至少2个小时后服用。
达拉非尼虽然疗效显著，但是还是具有一定的副作用。所以患者在服用的过程中要注意服用的方法和注意事项。身体出现不适的状况时及时的就医，不要耽误治疗的进程。
达拉非尼并不适用于所有的黑色素瘤患者
