达沙替尼（Dasatinib）和伊马替尼（Imatinib）对比
发布时间：2023-04-04 点击量： 次
达沙替尼（Dasatinib）和伊马替尼（Imatinib）是用于治疗慢性骨髓细胞白血病（CML）的靶向治疗药物。这两种药物具有不同的化学结构和作用机理，并在临床应用中表现出不同的优缺点。本文将就这两种药物在适应症、临床试验疗效和作用机理等方面进行详细比较。
一、适应症：
伊马替尼：伊马替尼是第一代酪氨酸激酶抑制剂，广泛应用于治疗CML和一些胃肠道间质瘤（GIST）等肿瘤。伊马替尼的适应症包括：
（1）新诊断的慢性骨髓细胞白血病（CML）。
（2）CML的加速期或危及生命的爆发期。
（3）已经接受过干细胞移植的CML患者。
（4）重复复发或难治性胃肠道间质瘤（GIST）。
达沙替尼：达沙替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗CML和Ph+急性淋巴细胞白血病（ALL）。其适应症包括：
（1）新诊断的慢性骨髓细胞白血病（CML）。
（2）慢性期和加速期CML患者，对伊马替尼耐药或不能耐受的患者。
（3）Ph+急性淋巴细胞白血病（ALL），对伊马替尼耐药或不能耐受的患者。
总体而言，伊马替尼的适应症范围更广泛，但达沙替尼在治疗伊马替尼耐药或不能耐受的CML和Ph+ALL患者方面表现出更大的优势。
伊马替尼：伊马替尼是CML患者治疗的首选药物。一项大规模的临床试验显示，伊马替尼可以显著改善CML患者的生存率和治疗效果。其中，95%的慢性期患者、89%的加速期患者和72%的危及生命的爆发期患者在治疗后获得了完全或部分的细胞学反应。
然而，一些研究表明在治疗CML方面，伊马替尼可能存在耐药性和缺乏持久的治疗效果的问题。在一项长达5年的随机对照试验中，仅有62%的患者在治疗后维持了持久的生存益处，而33%的患者出现了伊马替尼耐药。
达沙替尼：相比之下，达沙替尼在治疗伊马替尼耐药或不能耐受的CML患者方面表现出了更好的疗效。在一项随机对照试验中，达沙替尼治疗组的患者在2年后的总体生存率高于伊马替尼治疗组的患者。此外，达沙替尼治疗组的患者也表现出更高的细胞学和分子学反应率。
在治疗Ph+急性淋巴细胞白血病（ALL）方面，达沙替尼也表现出了良好的疗效。一项多中心临床试验显示，达沙替尼治疗组的患者在2年生存率和无进展生存率方面均高于化疗治疗组的患者。
三、作用机理
伊马替尼：伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制BCR-ABL融合蛋白和c-Kit激酶等靶向蛋白的活性，从而阻止CML和GIST细胞的生长和分裂。
达沙替尼：达沙替尼也是一种酪氨酸激酶抑制剂，与伊马替尼不同的是，它能够抑制多种酪氨酸激酶，包括BCR-ABL、c-Kit、PDGFR和SRC等。这种多靶点抑制的作用机理使得达沙替尼能够克服伊马替尼的耐药性和治疗效果不佳的问题。
此外，对于CML患者，治疗的持久性也是一个关键的问题。虽然达沙替尼在治疗耐药患者方面表现出更好的疗效，但是长期使用仍然可能导致耐药性。因此，对于CML患者，应该在治疗前仔细评估患者的病情和治疗史，并根据患者的具体情况选择最合适的治疗方案，以提高治疗的持久性和生存质量。
综上所述，达沙替尼和伊马替尼是两种常用的酪氨酸激酶抑制剂，在治疗CML和GIST等疾病方面具有不同的适应症和疗效。达沙替尼具有多靶点抑制的作用机理，对于伊马替尼耐药或不能耐受的患者具有更好的疗效，但也存在一些安全问题。因此，在治疗过程中需要根据患者的具体情况进行评估，并选择最合适的治疗方案，以提高治疗的持久性和生存质量。
达沙替尼目前已经在国内上市，并且已经纳入医保，患者可以在国内进行购买，国内价格大约在4500~7500元左右，由于各地医保政策不同，价格也不同，具体价格请咨询当地医院药房或者医保局。国外原研药主要是阿斯利康原研药。仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药，印度仿制药不同药厂生产的价格也不同，价格在560~950元左右；孟加拉仿制药主要是孟加拉碧康制药，价格在1100元左右。国内达沙替尼与国外原研药和仿制药药物成分基本一致。
伊马替尼早在2003年就在国内上市，并且纳入了医保，患者可以在国内进行购买，国内医保价格大约在700元左右，规格为100mg*60，由于各地医保差异比较大，所以具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外分为原研药和仿制药，原研药只要是土耳其原研药，价格比较高，大约3300元左右；仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药，印度仿制药规格100mg*120价格在420元左右，孟加拉仿制药规格400mg*28价格大约800元左右。国外原研药和仿制药同国内伊马替尼药物成分基本一致。
