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达沙替尼(Dasatinib)和伊马替尼(Imatinib)有什么区别?

发布时间:2025-12-23    点击量:

达沙替尼(Dasatinib,施达赛)和伊马替尼(Imatinib,格列卫/Gleevec)都是酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗费城染色体阳性(Ph+)白血病,但在适应症、作用靶点及临床应用上存在一定区别。
首先,从适应症来看,达沙替尼用于治疗新诊断的慢性期Ph+慢性髓性白血病(CML)成人,以及对先前治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的慢性期、加速期或骨髓或淋巴母细胞期Ph+ CML患者。此外,达沙替尼也用于费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)成人患者,以及1岁及以上儿童的新诊断慢性期Ph+ CML或Ph+ ALL并接受化疗的患者。

相比之下,伊马替尼适应症更为广泛。它不仅用于新诊断慢性期Ph+ CML成人和儿童患者,也适用于急变期、加速期或干扰素-α治疗失败后的慢性期CML。伊马替尼还可用于复发性或难治性Ph+ ALL、与PDGFR基因重排相关的骨髓增生异常/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)、侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、高嗜酸性粒细胞综合征(HES)及慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)。此外,伊马替尼还用于不可切除、复发或转移性隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)、Kit阳性的胃肠间质瘤(GIST)以及GIST切除后的辅助治疗。可以看出,伊马替尼的临床应用范围比达沙替尼更广,不仅针对CML和ALL,也涵盖部分其他肿瘤和造血系统疾病。
其次,在临床应用中,达沙替尼常用于伊马替尼耐药或不耐受的患者,显示出较强的二线治疗价值。它能够抑制更广泛的BCR-ABL激酶突变,对某些伊马替尼耐药突变也有效。而伊马替尼作为首个上市的BCR-ABL抑制剂,常用于初始治疗,其疗效稳定,副作用可控,并在长期应用中积累了丰富的临床经验。
总体来看,达沙替尼和伊马替尼都属于酪氨酸激酶抑制剂,但达沙替尼更偏向于二线治疗和耐药患者,而伊马替尼适用范围更广,可用于多种白血病及相关疾病的初始或长期治疗。选择哪种药物应结合患者病情、耐药情况及医生的临床判断来确定。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254

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