全球首个口服的蛋白酶抑制剂就是伊沙佐米了！

发布时间：2019-07-31    点击量： 次

全球首个口服的蛋白酶抑制剂就是伊沙佐米了！在2015年11月美国食品药品监管局批准全球首个口服蛋白酶体抑制剂上市，同时在对待患者治疗方案也有很多的不同的选择！在下来就给大家介绍一下此类药品的应用机制还以后药代动力学还有临床试验等东西！

 

伊沙佐米，其药用形式是其柠檬酸酯前药，在生理条件下可快速水解成具有生理活性的伊沙佐米。伊沙佐米推荐起始口服剂量为4mg，每周给药1次，服用3周；来那度胺起始剂量为25 mg，每日给药1次，服用3周；地塞米松起始剂量为40 mg，每周给药1次，服用4周。因伊沙佐米剂量或依据毒性反应或患者肝肾功能不全有所调整。伊沙佐米服用后1h内避免进食。伊沙佐米和万珂一样，是一种可逆性蛋白酶体抑制剂，其优先结合于胰糜蛋白酶样20S蛋白酶体并抑制其活性（万珂作用于26S，因此对于万珂耐药的患者，伊沙佐米仍有一定的作用）。

　　
在经过一次的口服之后，血浓度里的药含量时间为1h。平均口服生物利用度为58％，而且食物对口服伊沙佐米吸收有一定的影响，患者摄入高脂肪餐，可致服用单剂量4mg伊沙佐米的AUC降低28％，Cmax降低69。就是说，在对于服药后的患者，吃点素食可能会更加的好！如果您还有治疗上面的疑问可以与我们近一步的沟通，我们会给患者提供最佳的治疗方案和最方便的医疗药物的提供。有问题可以咨询海得康，海外就医咨询机构！