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身体是如何对厄达替尼(Erdafitinib)吸收的?如何代谢?

发布时间:2022-08-29    点击量:

每日一次给予厄达替尼(Erdafitinib)8 mg后,稳态最大观察血浆浓度(Cmax)、曲线下面积(AUCtau)和最小观察血浆浓度(Cmin)的平均值(变异系数[CV%])分别为1,399 ng/mL (51%)、29,268 ng h/mL (60%)和936 ng/mL (65%)。
每日给药一次并重复后,厄达替尼暴露量(最大观察到的血浆浓度[Cmax]和血浆浓度时间曲线下面积[AUC])在0.5至12 mg的剂量范围内成比例增加(最大批准推荐剂量的0.06至1.3倍)。每天给药一次,2周后达到稳定状态,平均累积率为4倍。
达到峰值血浆浓度(tmax)的中值时间为2.5小时(范围:2至6小时)。最后,在健康受试者中施用高脂肪和高热量膳食(800卡路里至1000卡路里,膳食总热量的大约50%来自脂肪)后,未观察到厄达替尼药代动力学的临床有意义的差异。
已经确定厄达替尼主要由细胞色素CYP2C9和CYP3A4同工酶代谢。CYP2C9和CYP3A4在厄达替尼的总清除率中的贡献估计分别为39%和20%。未改变的厄达替尼最终是在血浆中发现的主要药物相关部分,没有观察到循环代谢物。
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