厄达替尼说明书
发布时间：2022-12-18 点击量： 次
一.通用名称：厄达替尼/Erdafitinib
商品名称：Balversa
全部名称：厄达替尼，Erdafitinib ，Balversa ，Erdanib
三．用法用量：
1.常规剂量：
BALVERSA的建议起始剂量为8 mg(两片4 mg片剂)，每日口服一次，剂量增加至9 mg(三片3 mg片剂)，每日一次，基于血清磷酸盐(PO4)14至21天的水平和耐受性。治疗应持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
2.基于血清磷酸盐水平的剂量增加：
开始治疗后14至21天评估血清磷酸盐水平。如果血清磷酸盐水平< 5.5 mg/dL，并且没有眼部疾病或2级或更高级别的不良反应，则将BALVERSA的剂量增加至9 mg，每天一次。每月监测磷酸盐水平，监测是否有高磷血症。
口服方法：每片应用水吞服，不要打碎、咀嚼、压碎或分开药片。
错过剂量：如果在服用厄达替尼后的任何时间出现呕吐，应在第二天服用下一剂，治疗应持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果漏服了一剂厄达替尼，可以在当天尽快服用，第二天继续厄达替尼的常规每日剂量计划，不应服用额外的药片来弥补错过的剂量。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应：
1.血液学
很常见(10%以上):血红蛋白减少(35%)，血小板减少(19%)，白细胞减少(17%)，中性粒细胞减少(10%)
2.肌骨骼
很常见(10%或以上):肌肉骨骼疼痛(例如，背痛、肌肉骨骼不适、肌肉骨骼疼痛、肌肉骨骼胸痛、颈痛四肢疼痛)(20%)，关节痛(11%)
3.视觉
很常见(10%或以上):干眼症(28%)，中心性浆液性视网膜病/视网膜色素上皮脱离(CSR/RPED) (25%)，干眼症(如干眼症、干眼症、角膜炎、异物感、角膜糜烂)(28%)，视力模糊(17%)，结膜炎(11%)，流泪增加(10%)
普通的(1%至10%):涉及中央视野的CSR/RPED
4.新陈代谢
钠减少(40%)，食欲下降(38%)，镁减少(30%)，磷酸盐减少(24%)，钙增加(22%)，钾增加(16%)，失重(如体重减轻、恶病质)(16%)，空腹血糖升高(10%)
5.泌尿生殖器
很常见(10%或以上):尿路感染(17%)，血尿(11%)
6.肝脏
很常见(10%以上):丙氨酸转氨酶升高(41%)，碱性磷酸酶升高(41%)，天冬氨酸转氨酶升高(30%)
7.呼吸系统
很常见(10%或以上):气短 (10%)
8.神经系统
很常见(10%或以上):味觉障碍(37%)
9.肾脏
很常见(10%或以上):肌酐升高(52%)
10.皮肤病学
很常见(10%或更多):甲松脱(例如，甲松脱、甲裂、指甲障碍、指甲营养不良、指甲隆起)(41%)、皮肤干燥(例如，皮肤干燥、口腔干燥)(34%)、手掌-足底感觉异常(26%)、秃头症 (26%), 甲沟炎(17%)，指甲变色(11%)
11.消化系统
很常见(10%或以上):口腔炎(56%)，腹泻(47%)，口干(45%)，便秘(28%)，腹痛(例如，腹痛、腹部不适、上腹痛、下腹痛)(23%)，恶心(21%)，呕吐(13%)，口咽疼痛(11%)
12.其他
很常见(10%或更多):疲劳(例如，虚弱，疲劳，昏睡，全身不适)(54%)，发热(14%)
五．禁忌：对厄达替尼或药物成分过敏的患者禁用。
六．储存：室温下储存，20°C至25°C，远离潮湿和高温，将厄达替尼放在儿童接触不到的地方。
七．作用机制：Erdafitinib是一种激酶抑制剂，它结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性，基于在试管内数据。Erdafitinib也结合RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2。Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR基因改变(包括点突变、扩增和融合)的细胞系的细胞活力。Erdafitinib在表达FGFR的细胞系和来源于肿瘤类型(包括膀胱癌)的异种移植物模型中显示了抗肿瘤活性。
八．注意事项：
1.BALVERSA可导致眼部疾病，包括导致视野缺损的中心性浆液性视网膜病或视网膜色素上皮脱离(CSR/RPED)。在治疗的前4个月和之后每3个月进行一次眼科检查，并在任何时候紧急检查视觉症状。眼科检查应包括视敏度评估、裂隙灯检查、眼底镜检查和光学相干断层扫描。当出现CSR时，停止BALVERSA，如果CSR在4周内没有解决或严重程度为4级，则永久停止。
2.BALVERSA可引起高磷血症，导致软组织矿化、皮肤钙质沉着、非尿毒症钙过敏和血管钙化。磷酸盐水平的增加是BALVERSA的药效作用。在整个治疗过程中监测高磷血症，在所有患者中，限制磷酸盐的摄入量为每天600-800毫克，如果血清磷酸盐高于7.0 mg/dL，考虑添加口服磷酸盐结合剂，直到血清磷酸盐水平回到< 5.5 mg/dL。
3.胚胎-胎儿毒性
基于动物繁殖研究中的作用机制和发现，当给孕妇使用BALVERSA时，可导致胎儿损伤。在一项胚胎-胎儿毒性研究中，孕鼠在器官形成期口服erdafitinib导致母体暴露低于人类最大推荐剂量时的畸形和胚胎-胎儿死亡。告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议有生殖能力的女性患者在BALVERSA治疗期间以及最后一次给药后一个月内使用有效的避孕措施，建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在BALVERSA治疗期间以及最后一次给药后一个月内使用有效的避孕措施。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
