厄达替尼在尿路上皮癌中的突破：从机制到临床实践
发布时间：2025-07-29 点击量： 次
厄达替尼（Erdafitinib）是一种口服、小分子泛FGFR（成纤维细胞生长因子受体）抑制剂，针对FGFR1–4具有高度活性。在治疗传统疗效有限的晚期尿路上皮癌（Urothelial Carcinoma，UC）方面，厄达替尼为靶向治疗带来了新突破，尤其是在携带FGFR2或FGFR3基因改变的患者中展现出独特疗效。
在机制上，FGFR通路的激活与尿路上皮癌的发生、发展密切相关，尤其在膀胱癌患者中，FGFR3突变或融合在约15–20%的晚期病例中可见。厄达替尼通过抑制FGFR磷酸化活性，阻断下游信号转导，如MAPK和PI3K/AKT通路，抑制癌细胞的增殖、转移并诱导凋亡。
值得注意的是，厄达替尼为首个获得FDA批准用于FGFR基因改变晚期UC的靶向药（2019年获批），填补了尿路上皮癌靶向治疗领域的空白。其批准适用于既往接受含铂化疗的晚期UC患者，且需经过分子检测确认FGFR基因改变。
在安全性方面，厄达替尼常见的不良反应包括高磷血症（为药效相关的标志）、疲乏、口腔炎、脱发、干眼症和甲状腺功能异常，需监测电解质变化和眼科并发症。剂量可根据血磷水平进行个体化调整。
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