厄洛替尼的详细说明书内容解读
发布时间：2025-06-13 点击量： 次
适应症：
厄洛替尼可用于：治疗携带 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21（L858R）取代突变的转移性非小细胞肺癌；联合一线疗法用于局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌。对其他 EGFR 突变 NSCLC 患者，其安全有效性未定，且不推荐与铂类化疗联用 。
作用机制：
厄洛替尼作用机制
厄洛替尼是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR - TKI）。EGFR 是细胞表面的一种受体蛋白，当它与相应配体结合后，会激活酪氨酸激酶活性，启动下游信号通路，如 RAS - RAF - MEK - ERK 和 PI3K - AKT 等，这些通路参与调节细胞的增殖、分化、存活和血管生成等过程。可竞争性结合 EGFR 酪氨酸激酶催化区域的 ATP 结合位点，阻止 ATP 与之结合，从而抑制酪氨酸激酶的磷酸化，阻断下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖、促进其凋亡，并抑制肿瘤血管生成，达到抗肿瘤效果。
用药方法：
依肿瘤或血浆标本的 EGFR 外显子 19 缺失、外显子 21（L858R）替代突变选厄洛替尼治转移性非小细胞肺癌，血浆未检出则尽可能测肿瘤组织。非小细胞肺癌日剂量 150mg，胰腺癌 100mg 联合吉西他滨，均空腹服，持续至病情恶化或毒性难耐。
皮疹：最为常见，多出现在面部、躯干等部位，呈红色丘疹样，可能伴有瘙痒。这是由于厄洛替尼抑制表皮生长因子受体（EGFR），影响皮肤细胞正常功能。轻症患者可局部使用润肤剂、糖皮质激素软膏；若皮疹严重，需调整用药。
皮肤干燥：患者常感觉皮肤紧绷、脱屑，四肢部位尤为明显。日常可使用温和保湿霜，增加皮肤水分，缓解干燥症状。
腹泻：程度不一，轻者大便次数稍增，重者可能出现水样便，甚至脱水。用药期间需注意饮食，避免刺激性食物，必要时服用蒙脱石散等止泻药。
恶心、呕吐：会影响食欲与营养摄入。可采取少食多餐、清淡饮食的方式缓解，症状严重时可使用昂丹司琼等止吐药。
厄洛替尼可能导致谷丙转氨酶、谷草转氨酶等肝功能指标升高。患者需定期复查肝功能，若出现异常，医生会根据具体情况调整用药剂量或进行保肝治疗。
部分患者可能出现结膜炎、角膜炎等，表现为眼睛发红、疼痛、流泪、视力模糊等。出现此类症状应及时就医，医生会根据情况给予相应治疗。
警告及注意事项：
间质性肺病（ILD）：厄洛替尼可能引发严重甚至致命的ILD，患者用药期间若出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状，应立即停药并就医，进行胸部影像学等检查明确诊断。
肝毒性：可能导致肝功能损伤，严重时可致肝衰竭。用药期间需定期监测肝功能指标，如发现异常，及时调整治疗方案。
腹泻处理：轻度腹泻可饮食调整，严重腹泻需服用止泻药并补液，防止脱水。
药物相互作用：
厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，与CYP3A4抑制剂（如酮康唑）合用可能增加其血药浓度，与诱导剂（如利福平）合用则可能降低其血药浓度，影响疗效，用药期间应避免同时使用或在医生指导下调整剂量。
特殊人群用药：
孕妇、哺乳期妇女禁用；老年患者、肝肾功能不全患者需谨慎用药，密切监测不良反应。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib
