厄洛替尼与吉非替尼之间有哪些区别?
发布时间:2025-06-13 点击量: 次
厄洛替尼与吉非替尼均为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),在非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中发挥重要作用,但二者在多个方面存在区别。
厄洛替尼为喹唑啉类化合物,可逆性地与EGFR的ATP结合位点结合,阻断酪氨酸激酶磷酸化,抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移,促进凋亡。
吉非替尼同样属于喹唑啉类,作用机制与厄洛替尼相似,通过竞争性结合EGFR胞内区ATP结合位点,抑制酪氨酸激酶活性,阻断下游信号传导通路。不过,二者在结合EGFR的具体方式和亲和力上存在细微差异,这可能导致对不同EGFR突变类型的敏感性有所不同。

吉非替尼主要用于EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗,也可用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性NSCLC。
多项临床研究显示,二者在EGFR敏感突变患者中均能显著延长无进展生存期(PFS),但不同研究结果存在一定差异,总体疗效相当。
厄洛替尼常见不良反应包括皮疹、腹泻、恶心、呕吐等,皮疹发生率相对较高且程度可能较重;吉非替尼不良反应也以皮疹、腹泻为主,但整体耐受性相对较好,不良反应发生率及严重程度可能略低于厄洛替尼。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib