恩曲替尼（Entrectinib）说明书

概况：恩曲替尼是一种原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB、TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。2019年8月获得FDA批准，用于治疗ROS1阳性转移性非小细胞肺癌和NTRK基因融合阳性实体瘤。恩曲替尼的批准使用意味着作为治疗的最后一道防线，因为它是根据早期试验数据加速批准的。这种疗法优于类似的ALK抑制剂，例如阿来替尼, 赛立替尼，以及洛拉替尼。

适应症：恩曲替尼（Entrectinib）适用于治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。恩曲替尼也适用于成人和12岁以上的儿童，用于治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤，适用于实体瘤已经转移，或手术切除可能导致严重的复发率，或在以前的治疗中出现进展，或没有可比较的替代疗法。

作用机制：恩曲替尼是一种作用于几种受体的酪氨酸激酶抑制剂。作为ATP竞争剂抑制原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB、TRKC以及原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶(ALK)。TRK受体通过丝裂原活化蛋白激酶、磷酸肌醇3-激酶和磷脂酶C-γ的下游信号产生细胞增殖。ALK通过添加下游JAK/STAT激活产生类似的信号。对这些途径的抑制抑制了癌细胞的增殖，并改变了有利于凋亡的平衡，导致肿瘤体积的缩小。

给药方法：恩曲替尼的推荐剂量为600毫克，每日口服一次。吞下整个胶囊。请勿打开、压碎、咀嚼或溶解胶囊内容物。

12岁及以上的儿童患者则根据体表面积(BSA)计算服用剂量：

体表面体推荐剂量(每日一次口服)

大于1.50m2600毫克

1.11至1.50 m2500毫克

0.91至1.10 m2400毫克

如果漏服了一剂，若离下一次服用时间>12h，立即服用错过的剂量。如果患者在服用一剂后呕吐，则重新服用。

不良反应：常见副作用包括疲劳，便秘，消化不良，水肿，头晕，腹泻，恶心，感觉异常，呼吸困难，肌肉疼痛，认知障碍，体重增加，咳嗽，呕吐，发烧，关节痛和视力障碍。

最严重的副作用是充血性心力衰竭，中枢神经系统作用，骨骼骨折，肝毒性，高尿酸血症，QT延长和视力障碍。

价格及上市情况：目前恩曲替尼还未在中国上市，主要有香港原研药和其他国家仿制药，原研药价格高昂，仿制药价格相对低廉，两种版本药物成分基本相同，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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